YansuanAnxiusuo

AmbroxolHydrochloride，HCI

本品为反式-4-[（2-氨基-3，5-二溴苄基）氨基]环己醇盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₃H₁₈Br₂N₂O·HCl不得少于99.0%。

本品为白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭。

　　本品在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶。

　　吸收系数 取本品适量，精密称定，加0.01mol/l盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在244nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为233～247。

伴有痰液分泌异常或排痰功能不良的急、慢性支气管肺疾病的祛痰治疗，尤其是慢性支气管炎急性发作、喘息性支气管炎、支气管哮喘等病症引起的痰液黏稠、咳痰困难。

急性疾病或慢性疾病的初始治疗∶成人一次30～60mg，一日2～3次;如需长期服用，14天后剂量可减半;餐后服。

【儿科用法与用量】（1）口服一日1.2～1.6mg/kg，分3次。（2）慢速静脉输注（滴注）①注射液∶6岁以下，一次7.5mg;6岁以上，一次15mg;2～3次/日。②冻干粉∶大于6岁，一次15mg，2～3次/日;2～6岁，一次7.5mg，3次/日;小于2岁，5mg/次，2次/日。

【儿科注意事项】（1）服药后轻度消化道反应。（2）本药为溴己新在体内的活化代谢产物。

　　（1）药效学 氨溴索是溴己新在体内的代谢产物，具有黏痰溶解作用。它可减少黏液的滞留，因而显著促进排痰。改善呼吸状况。应用本品治疗时，患者黏液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量显著减少，呼吸道黏膜的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。

　　（2）药动学 氨溴索口服吸收快且几乎完全，达峰时间在0.5～3小时。吸收后迅速从血液分布至组织，血浆蛋白结合率为90%，肺组织浓度高，血浆半衰期约7小时。未观察到累积效应。氨溴索主要通过结合反应在肝脏代谢，约90%由肾脏清除。

（1）轻微的上消化道不良反应（主要是胃部灼热、消化不良，偶见恶心、呕吐）。

　　（2）过敏反应很少出现，主要为皮疹。

　　（3）极少病例报道出现严重的急性过敏反应，其中的某些患者通常对其他物质亦可能产生过敏反应。

对氨溴索或配方中其他任何成分过敏者禁用。

（1）使用本品期间，应避免同服强力镇咳药。

　　（2）妊娠期间，特别是前3个月应慎用。

　　（3）本品可进人乳汁，治疗剂量时对婴儿没有影响。

本品与某些抗生素（阿莫西林、头孢味辛、红霉素、多西环素）合用可升高抗生素在肺组织的分布浓度。

　　盐酸氨溴索片;（1）30mg;（2）60mg。

　　盐酸氨溴索缓释胶囊∶75mg。

　　盐酸氨溴索口服溶液∶（1）5ml∶15mg;（2）10ml∶30mg;(3)100ml:300mg;(4)100ml:0.6.g;(5)60ml:180mg。

　　盐酸氨溴索胶囊∶（1）30mg;（2）60mg。

　　盐酸氨溴索注射液∶（1）1ml∶7.5mg;（2）2ml∶15mg;(3)4ml:30mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品，加0.01mol/l盐酸溶液制成每1ml中约含25μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在244nm与308nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1102图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）

酸度取本品0.20g，加水20ml使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为4.5～6.0。

　　甲醇溶液的澄明度与颜色取本品0.50g，加甲醇10ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色3号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%）。

　　残留溶剂取本品约0.3g，精密称定，置10ml顶空瓶中，精密加入内标溶液（取丁酮适量，加80%二甲基亚砜溶液制成每1ml中含丁酮0.05mg的溶液）3ml使溶解，密封，作为供试品溶液；另取甲醇、无水乙醇、丙酮、二氯甲烷与三氯甲烷各适量，分别精密称定，加入内标溶液溶解并定量稀释制成每1ml中分别含甲除0.3mg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg、二氯甲烷0.06mg与三氯甲烷0.006mg的溶液，精密量取3ml，置10ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法）试验，以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；柱温为40℃，维持5分钟，然后以每分钟10℃的速率升温至120℃，维持5分钟；进样温度为150℃；检测器温度为220℃；顶空瓶平衡温度为85℃；平衡时间为25分钟。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷与三氯甲烷的残留量均应符合规定。

　　干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

　　砷盐取本品1.0g，加水10ml与盐酸15ml使溶解，依法检查（通则0822第一法），应符合规定（0.0002%）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/l磷酸氢二铵溶液（用磷酸调节pH值至7.0）-乙腈（50：50）为流动相；检测波长为248nm。取本品约5mg，加甲醇0.2ml溶解，再加甲醛溶液（1→100）40μl，摇匀，置60℃水浴中加热5分钟，氮气吹干。残渣加水5ml溶解，用流动相稀释至20ml，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，氨溴索峰与杂质Ⅰ峰（相对保留时间约为0.8）间的分离度应大于4.0。

　　测定法取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸氨溴索对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

祛痰药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5