LiusuanShadinganchunXiruqiwuji

SalbutamolSulfateInhalationAerosol

本品为硫酸沙丁胺醇的混悬型吸入气雾剂，贮藏于有定量阀门系统的密封容器中。平均每揿含沙丁胺醇（C₁₃H₂₁NO₃）应为标示量的80.0%～120.0%。

本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液；揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。

支气管哮喘或喘息性慢性支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。

成人①气雾吸入一次0.1～0.2mg，必要时每4～6小时1次。

　　【儿科用法与用量】（1）气雾吸入一次1～2喷（0.1～0.2mg）；每4小时1次。

（1）药效学 激动支气管β2肾上腺素受体，松弛平滑肌，其机制为激活腺苷环化酶，促进环磷腺苷生成。

　　（2）药动学 吸人本品5～15分钟作用开始，最大作用时间为60～90分钟，持续3～6小时。半衰期为3.8小时，72%随尿排出，其中28%为原形，44%为代谢产物。

（1）较常见不良反应震颤、恶心、心悸、心率增快或心搏异常强烈。

　　（2）较少见不良反应头晕目眩、口咽发干。

（3）逾量中毒的早期表现胸痛，头晕，持续、严重的头痛，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心搏强烈，情绪烦躁不安等。

（1）对抛射剂过敏患者禁用本品雾化剂。

　　（2）美国FDA妊娠期用药安全性分级为吸入、口服给药及肠道外给药C。

（1）对其他肾上腺素受体激动药过敏者可能对本品呈交叉过敏。

　　（2）高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进症等患者应慎用。

　　（3）长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。

（1）同时应用其他肾上腺素受体激动药者，其作用可增加，不良反应也可能加重。

　　（2）并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。

硫酸沙丁胺醇气雾剂∶2%（溶液，每瓶内含沙丁胺醇20mg）。

（1）取本品1罐，在铝盖上钻一小孔，插入注射针头（勿与液面接触），待抛射剂气化挥尽后，除去铝盖，加水10ml溶解，滤过，取续滤液适量（约相当于沙丁胺醇5mg），加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml与2%铁氰化钾溶液0.5ml，加三氯甲烷5ml振摇，放置使分层，三氯甲烷层显橙红色。

　　（2）取本品1罐，在铝盖上钻一小孔，插入注射针头（勿与液面接触），待抛射剂气化挥尽后，除去铝盖，加无水乙醇适量，混匀并滤过，滤渣用无水乙醇50ml洗涤3次后，在80℃干燥2小时，其红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集486图）一致。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（4）鉴别（1）中的续滤液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

沙丁胺酮照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液见有关物质项下。

　　对照品溶液取沙丁胺酮对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.0μg的溶液。

　　色谱条件用辛基硅烷键合硅胶为填充剂；以异丙醇-0.1mol/L醋酸铵缓冲液（pH4.5）（1.5∶98.5）为流动相A，异丙醇为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱；检测波长为276nm；进样体积20μl。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度供试品溶液色谱图中如有与沙丁胺酮保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.5%。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品1罐，用乙醇将表面淋洗干净，冷冻10分钟，取出，在铝盖上钻一小孔，插入注射针头（勿与液面接触），放至室温，待抛射剂气化挥尽后，除去铝盖，加流动相分次洗涤，合并洗液至50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见硫酸沙丁胺醇有关物质项下。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　递送剂量均一性照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品，依法操作（通则0111），用流动相作为淋洗液。合并洗液至100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，即得第2揿的供试品溶液，同法制备第3、4、101、102、103、104、198、199与第200揿的供试品溶液，弃去其余各揿（每次揿射前振摇5秒钟）。

　　对照品溶液取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法见含量测定项下。分别计算上述10揿供试品的含量。

　　限度含量的平均值应为70～100μg，递送剂量均一性应符合规定。

　　微细粒子剂量照吸入制剂微细粒子空气动力学特性测定法（通则0951）测定。

　　供试品溶液取本品，依法操作，下层锥形瓶中加流动相30ml作为吸收液，上层锥形瓶中加流动相7ml作为吸收液，充分振摇，试揿5次，揿射10次（注意每揿间隔5秒钟并缓缓振摇），用流动相适量清洗规定部件，合并洗液与下层锥形瓶中的吸收液，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含8.4μg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见含量测定项下。

　　限度微细粒子药物量应不得低于每揿标示量的35%。

　　泄漏率取本品12罐，去除外包装，用乙醇将表面清洗干净，室温垂直放置24小时，分别精密称定重量（W1），再在室温放置72小时（精确至30分钟），分别精密称定重量（W2），置2～8℃冷却后，迅速在铝盖上钻一小孔，放置至室温，待抛射剂完全气化挥尽后，将瓶与阀分离，用乙醇洗净，干燥，分别精密称定重量（W3），按下式计算每瓶年泄漏率。平均年泄漏率应小于3.5%，并不得有1瓶大于5%。

　　年泄漏率=365×24×（W1—W2）/[72×（W1—W3）]×100%

　　其他应符合气雾剂项下有关的各项规定（通则0113）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品，充分振摇，除去帽盖，试揿5次，用流动相淋洗套口，充分干燥后，倒置于已加入一定量流动相作为吸收液的适宜烧杯中，将套口浸入吸收液液面下（至少25mm），揿射10次（注意每次揿射间隔5秒钟并缓缓振摇），取出，用流动相淋洗套口内外，合并吸收液与洗液，定量转移至100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取0.08mol/L磷酸二氢钠溶液，用磷酸调节pH值至3.10±0.05）-甲醇（85:15）为流动相；检测波长为276nm；进样体积20μ1。

　　系统适用性要求理论板数按沙丁胺醇峰计算不低于3000。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，并将所得结果与0.8299相乘后除以10，即为平均每揿主药含量。

β2肾上腺素受体激动药。

30℃下遮光保存，避免受冻和阳光直射。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5