Yansuan Qiangjiazuolin Penwuji

Oxymetazoline Hydrochloride Spray

本品为定量非吸入型喷雾剂，含盐酸羟甲唑啉（C₁₆H₂₄N₂O·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色的澄清液体。

①急慢性上呼吸道感染，如急性鼻炎、慢性单纯性鼻炎、急慢性鼻窦炎等。②变态反应性鼻炎（过敏性鼻炎）、鼻息肉。③气压损伤性病变，如航空性鼻窦炎、航空性中耳炎。④其他疾病∶如鼻出血、鼻阻塞、打鼾和其他鼻阻塞疾病。

每揿定量为0.065 ml。将 1/4喷头伸入鼻孔内，揿压喷鼻。成人，一次一侧1～3喷，早晨和睡前各1次，连续使用不得超过7 日。若需长时间用药，可采用每连续使用7日后停药几日再使用的间断性用药方式。

　　【儿科用法与用量】 2～6岁使用 0.0125%浓度，6 岁以上使用0.025%浓度∶—次一侧1～3喷;一日2次。

　　【儿科注意事项】（1）用7日停2日。（2）不宜长期使用。

（1）药效学 本品为咪唑啉类衍生物，是α肾上腺素受体激动药，具有良好的外周血管收缩作用，直接激动血管 α，受体而引起鼻腔黏膜血管收缩的作用，从而减轻炎症所致的充血和水肿。

　　（2）药动学 本药经鼻给药后可经鼻黏膜吸收，局部起效迅速（1～5分钟），作用可持续8～12小时。经鼻给药后72小时，给药量的 30%以原形经肾脏排出，10%原形药物随粪便排出。原形药物的消除半衰期为5～8小时。

（1）喷雾过频易致反跳性鼻充血，久用可致药物性鼻炎。

　　（2）少数人有轻微烧灼感，针刺感、鼻黏膜干燥以及头痛、头晕、心率加快等反应。

（3）罕见过敏反应。

（1）对本品过敏者禁用。

　　（2）接受单胺氧化酶（MAO）抑制药治疗的患者禁用。

（3）妊娠期妇女及2岁以下小儿禁用。

（1）高血压、冠心病、甲状腺功能亢进以及糖尿病患者慎用。哺乳期妇女用药无确切安全评价资料，慎用。革

　　（2）本品不适用于萎缩性鼻炎、干燥性鼻炎。

（3）儿童必须在成人监护下使用。

　　（4）如使用过量或发生严重不良反应时应立即就医。

（1）取本品适量（约相当于盐酸羟甲唑啉2.5mg），置分液漏斗中，加水10ml，加碳酸钠试液2ml，摇匀，加三氯甲烷10ml，充分振摇提取，将三氯甲烷层移至另一个分液漏斗中，加0.1mol/L盐酸溶液10ml，充分振摇提取，弃去三氯甲烷层，取此酸化水层8ml，置试管中，用氢氧化钠试液调节至中性，再多加1滴，摇匀，加亚硝基铁氰化钠试液数滴和15%氢氧化钠溶液2滴，摇匀，放置10分钟，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至8～9，放置10分钟，即显紫色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

pH值 应为4.0～6.5（通则0631）。

　　每喷主药含量 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取供试品1瓶，除去帽盖，试喷数次，直至呈正常雾状喷量后，用水洗净喷头，取洁净干燥的小烧杯斜扣喷嘴上，连续喷射20次，用流动相将烧杯中的药液定量转移至10ml量瓶中，并用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液 精密称取盐酸羟甲唑啉对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成与供试品溶液中盐酸羟甲唑啉浓度相当的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求 见含量测定项下。

　　测定法 精密量取对照品溶液和供试品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每喷主药含量。

　　限度 应为标示喷量的80%~120%。

　　其他 应符合喷雾剂项下有关的各项规定（通则0112）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，即得。

　　对照品溶液 精密称取盐酸羟甲唑啉对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg或0.25mg（5ml∶1.25mg规格）的溶液。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水-三乙胺-磷酸（550∶450∶5∶1.5）（用磷酸或三乙胺调节pH值至7.3）为流动相；检测波长为279nm；进样体积10μl。

　　系统适用性要求 理论板数按羟甲唑啉峰计算应不低于2000，羟甲唑啉峰和相邻杂质峰的分离度应符合要求。

　　测定法 精密量取对照品溶液和供试品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。

（1）10ml∶5mg，每瓶总喷次80次，每喷含盐酸羟甲唑啉0.05mg （2）10ml∶5mg，每瓶总喷次150次，每喷含盐酸羟甲唑啉0.033mg （3）10ml∶5mg，每瓶总喷次120次，每喷含盐酸羟甲唑啉0.037mg （4）5ml∶2.5mg，每瓶总喷次75次，每喷含盐酸羟甲唑啉0.033mg （5）5ml∶1.25mg，每瓶总喷次75次，每喷含盐酸羟甲唑啉0.0167mg。

α肾上腺素受体激动药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5