Liusuan Shadinganchun Jiaonang

Salbutamol Sulfate Capsules

本品含硫酸沙丁胺醇按沙丁胺醇（C₁₃H₂₁NO₃）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

支气管哮喘或喘息性慢性支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。

口服一次2～4mg，一日3次。

（1）药效学 激动支气管β₂肾上腺素受体，松弛平滑肌，其机制为激活腺苷环化酶，促进环磷腺苷生成。

　　（2）药动学 吸人本品5～15分钟作用开始，最大作用时间为60～90分钟，持续3～6小时。半衰期为3.8小时，72%随尿排出，其中28%为原形，44%为代谢产物。口服30分钟后作用开始，最大作用时间为2～3小时，持续6小时，口服后2.5小时血药浓度达峰值，半衰期为2.7～5小时。口服后约76%随尿排出，一日内大部分被排出，60%为代谢产物。约4%由粪便排出。

（1）较常见不良反应震颤、恶心、心悸、心率增快或心搏异常强烈。

　　（2）较少见不良反应头晕目眩、口咽发干。

（3）逾量中毒的早期表现胸痛，头晕，持续、严重的头痛，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心搏强烈，情绪烦躁不安等。

（1）对抛射剂过敏患者禁用本品雾化剂。

　　（2）美国FDA妊娠期用药安全性分级为吸入、口服给药及肠道外给药C。

（1）对其他肾上腺素受体激动药过敏者可能对本品呈交叉过敏。

　　（2）高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进症等患者应慎用。

　　（3）长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。

（1）同时应用其他肾上腺素受体激动药者，其作用可增加，不良反应也可能加重。

　　（2）并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。

硫酸沙丁胺醇胶囊∶（1）0.6mg（相当于沙丁胺醇0.5mg）；（2）2.4mg（相当于沙丁胺醇2mg）。

（1）取本品20粒的内容物，研细，加水20ml，振摇，使硫酸沙丁胺醇溶解，滤过，滤液照硫酸沙丁胺醇项下的鉴别（1）、（2）、（5）项试验，显相同的结果。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

干燥失重  取本品的内容物，置五氧化二磷的干燥器中，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过7.0%（通则0831）。

　　含量均匀度  取本品1粒的内容物，研细，分次用流动相转移至25ml量瓶中，振摇使硫酸沙丁胺醇溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　其他  应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品20粒，精密称定，倾出内容物，精密称定囊壳重量，计算平均装量。取内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于沙丁胺醇8mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使硫酸沙丁胺醇溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含96μg的溶液。

　　色谱条件  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.08mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.10±0.05）-甲醇（85∶15）为流动相；检测波长为276nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求  理论板数按沙丁胺醇峰计算不低于3000。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，并将结果与0.8299相乘。

β2肾上腺素受体激动药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5