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TriazolamTablets

本品含三唑仑（C₁₇H₁₂Cl₂N₄）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为浅蓝色片。

镇静、催眠。

口服 成人0.25～0.5mg，睡前服。老年人及体弱患者，初始剂量0.125mg，按需增加剂量。

（1）药效学　为短效苯二氮草类药物，口服后15～30分钟起效。

　　（2）药动学　口服吸收快而几乎完全，2小时内血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率89%，经肝脏代谢，大部分以代谢产物经肾排出，仅少量以原形排出，半衰期（t_1/2）为1.5～5.5小时。多次服用很少蓄积，治疗中断后很快排除。

头晕、头痛、紧张、焦虑、眩晕、嗜睡、疲劳、恶心、呕吐、头晕眼花、语言模糊、健忘、动作失调、共济失调、欣快感较多见。少数还可发生晕倒、幻觉，逆行性遗忘较其他苯二氮草类更易发生。

　　严重的不良反应∶肝毒性、血管性水肿（罕见）、抑郁加重、行为怪癖、严重过敏反应（罕见）。

（1）对三唑仑或其他苯二氮草类药物过敏者。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药Ⅹ。

　　（3）禁与酮康唑、依曲康唑或奈法唑酮等合用。

（1）哺乳期妇女使用，对乳儿可能产生危害。

（2）儿童使用的安全性和有效性尚未建立。

（3）有报道，若连续应用本品10日后出现白昼焦虑症状，应换药。

　　（4）可加重失眠。

（1）与酮康唑、依曲康唑、氨普那韦、阿扎那韦、达芦那韦、地拉韦啶、依发韦仑、呋山那韦、洛匹那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、替拉那韦等药物合用，它们可抑制CYP3A4对三唑仑的代谢，三唑仑血药浓度升高，可出现严重的甚至是威胁生命的过度镇静的作用，为禁忌。

　　（2）与西咪替丁和红霉素合用，可抑制本品在肝脏的代谢，引起血药浓度升高，必要时减少药量。

　　（3）异烟肼可抑制本品消除过程，引起血药浓度升高。

三唑仑片∶（1）0.125mg；（2）0.25mg。

（1）取本品的细粉适量（约相当于三唑仑2mg），加三氯甲烷10ml，振摇使溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，加稀盐酸1ml，使残渣溶解，滴加碘化铋钾试液即生成橙色沉淀，放置后，色渐变深。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

含量均匀度取本品1片，置10ml量瓶（0.125mg规格）或20ml量瓶（0.25mg规格）中，加50%甲醇溶液适量，微温，振摇使三唑仑溶解，放冷，用50%甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取三唑仑对照品适量，精密称定，加50%甲醇溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含12.5μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法）测定。

　　溶岀条件以水200ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液取溶出液10ml，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液取三唑仑对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加50%甲醇溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用水定量稀释制成每1ml中约含0.625μg（0.125mg规格）或1.25μg（0.25mg规格）的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法见含量测定项下，计算每片的溶出量。

　　限度标示量的75%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品50片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于三唑仑3mg），置25ml量瓶中，加50%甲醇溶液15ml，微温，振摇使三唑仑溶解，放冷，用50%甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液取三唑仑对照品适量，精密称定，加50%甲醇溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.12mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见三唑仑含量测定项下。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5