Aoshapuqin Changrongpian

Oxaprozin Enteric-coated Tablets

本品含奥沙普秦(C₁₈H₁₅NO₃)应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为肠溶片，除去包衣后显白色或类白色。

用于各种关节炎包括类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、风湿性关节炎、痛风性关节炎、慢性非风湿性疼痛等。也可用于不同病因引起的疼痛，包括牙痛、手术后痛、挫(外)伤后痛等。

口服成人(1)抗风湿一次0.4g,一日1次，一日最大量为0.6g。

　　(2)止痛一次0.2～0.4g,必要时可重复1次。

(1)药效学    本品属丙酸类NSAIDs,它通过抑制环氧酶而减少炎症介质前列腺素的合成，使局部组织因前列腺素引起的肿胀疼痛得以控制。从动物实验中观察到本药的抗炎作用强于布洛芬，镇痛作用优于布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃黏膜损伤作用低于阿司匹林和保泰松。本药品兼有中枢性肌肉松弛作用。

　　(2)药动学    口服后吸收良好，血药浓度在3～4小时达峰值，食物对药物在体内过程的影响很小。每日1次服药和分2次服药的血药浓度、稳态时间基本相似。本品半衰期约为50小时。一次服药后5日内尿中排泄率为31%～38%,15天内为60%,尿内含有本品原形及其他代谢物，连续多次服药后原形排泄逐渐减少。

(1)胃肠症状包括胃痛、胃不适、恶心、食欲缺乏、腹泻、便秘等是本品主要不良反应，发生率约5%～10%,大多不需停药或予以对症药物即可耐受。

　　(2)少见的有头痛、头晕、一过性肝功能异常。

(1)有活动性消化性溃疡、出血者及严重肝肾功能不全者。

　　(2)对本品及其他NSAIDs过敏者禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C;如在妊娠晚期或临近分娩时用药D。

　　(4)哺乳期妇女禁用。

(1)有消化性溃疡史、出血史者慎用。

　　(2)长期服用者有肝肾功能、血象异常则宜停药观察。

　　(3)有消化道出血、穿孔宜停药采取相应紧急措施。

　　(4)对同时服用地高辛、利尿药、抗凝药、降压药者必须注意因药物相互作用而造成的血药浓度改变。

(1)在老年及肾功能下降者将降低地高辛的清除率使该药血药浓度增高而增加其毒性。

　　(2)大剂量用于肿瘤时，影响甲氨蝶呤的排出，使甲氨蝶呤血药浓度增高而致中毒。

　　(3)影响降压药(血管紧张素转换酶抑制药和β受体拮抗药)的降压效果。

　　(4)降低利尿药的利尿及排钠效果。

奥沙普秦肠溶片：0.2g。

（1）取本品，除去包衣后，研细，称取细粉适量（约相当于奥沙普秦0.1g），加乙醇20ml，置水浴中加热使奥沙普秦溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，取残渣约20mg，溶于温热的稀硫酸中，滴加碘化铋钾试液，即生成橘红色沉淀。

　　（2）照薄层色谱法（通则0502）试验。避光操作。

　　供试品溶液　 取本品细粉适量（约相当于奥沙普秦0.1g），加甲醇8ml，搅拌使奥沙普秦溶解，滤过，滤液置10ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液　 取奥沙普秦对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。

　　色谱条件　 采用GF₂₅₄薄层板，以三氯甲烷-冰醋酸（40∶0.5）为展开剂。

　　测定法　吸取供试品溶液与对照品溶液各5µl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　结果判定　供试品溶液主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。

　　（3）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在222nm与286nm的波长处有最大吸收。

有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液　取含量测定项下细粉适量，加乙腈使奥沙普秦溶解并稀释制成每1ml中约含奥沙普秦2mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液　 精密量取供试品溶液适量，用乙腈定量稀释制成每1ml中约含20µg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法 　见奥沙普秦有关物质项下。

　　限度 　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

　　溶出度　 照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法方法2）测定。避光操作。

　　酸中溶出量　 溶出条件　 以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经2小时时，立即将转篮升出液面。

　　限度　 供试片均不得有裂缝或崩解等现象。

　　缓冲液中溶出量　 溶出条件　 取酸中溶出量项下2小时后的转篮，随即浸入预热至37℃±0.5℃的磷酸盐缓冲液（pH6.8）1000ml溶出介质中，转速不变，继续依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液　 取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液5ml，加乙醇0.5ml，置100ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH 6.8）稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液　 取奥沙普秦对照品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇5ml，充分振摇使溶解，用磷酸盐缓冲液（pH 6.8）稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH 6.8）稀释至刻度，摇匀。

　　测定法　 取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在285nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度　 标示量的70%，应符合规定。

　　其他 　应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。避光操作。

　　供试品溶液　 取本品10片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于奥沙普秦50mg），置100ml量瓶中，加乙醇适量，充分振摇使奥沙普秦溶解，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置100ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液　 取奥沙普秦对照品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释成每1ml中约含10µg的溶液。

　　测定法　 取供试品溶液与对照品溶液，在286nm的波长处分别测定吸光度，计算。

解热镇痛、非甾体抗炎药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5