ZhusheyongBenbabituona

PhenobarbitalSodiumforInjection

本品为苯巴比妥钠的无菌结晶或粉末。按干燥品计算，含C₁₂H₁₁N₂NaO₃不得少于98.5%；按平均装量计算，含苯巴比妥钠（C₁₂H₁₁N₂NaO₃）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为白色结晶性颗粒或粉末。

主要用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍；也可用作抗高胆红素血症药。

催眠、镇静：

　　肌内注射　催眠，一次100mg；麻醉前用药，一次100～200mg；术后应用，一次100～200mg，必要时重复，24小时内总量可达400mg。极量一次250mg，一日500mg。

　　【儿科用法与用量】肌内注射　抗惊厥∶一次6～10mg/kg，必要时4小时后可重复，一次极量不超过0.2g。

　　【儿科注意事项】不良反应∶嗜睡、眩晕、头痛、乏力、精神不振等延续效应。

抗癫痫：

肌内或缓慢静脉注射　成人肌内注射0.1g，可每6小时1次，24小时内不超过0.5g。重症患者，缓慢静脉注射按3～5mg/kg或按体表面积125mg/m²。

【儿科用法与用量】肌内注射　抗惊厥一次6～10mg/kg，必要时4小时后可重复，一次极量不超过0.2g。

　　【儿科注意事项】不良反应∶嗜睡、眩晕、头痛、乏力、精神不振等延续效应。

（1）对巴比妥类药物过敏的患者可出现皮疹，严重者发生剥脱性皮炎和Stevens-Johnson综合征，这种患者可能致死。一旦出现皮疹等皮肤反应，应当停用。

　　（2）静脉注射巴比妥类药物，特别是快速给药时，可出现严重呼吸抑制、呼吸暂停、喉痉挛和支气管痉挛或伴发高血压。

　　（3）常见的不良反应恶心、呕吐、便秘等胃肠道反应；笨拙或行走不稳、眩晕或头晕、头痛、失眠、嗜睡或醉态等神经系统反应；焦虑、紧张不安、易怒等精神症状。

　　（4）长期大剂量应用巴比妥类药可发生药物依赖，表现为强烈要求继续应用或要增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征等。

　　（5）较少见的不良反应①过敏而出现意识障碍，抑郁或逆向反应（兴奋），这种反应以老年、儿童和糖尿病患者为多见；②皮疹、环形红斑、湿疹，眼睑、口唇和面部水肿等；③幻觉、低血压；④血栓性静脉炎，中性粒细胞减少，血小板减少、巨幼红细胞性贫血；⑤肝功能损害，黄疸；⑥骨骼疼痛、骨量减少、软骨病、肌肉无力等。

　　（6）在停药后发生惊厥或癫痫发作、晕厥、幻觉、多梦、梦魇、震颤、不安、入睡困难、异常乏力等，则提示可能为撤药综合征。

（1）对苯巴比妥药品过敏者。

（2）肝功能严重损害者。

　　（3）呼吸系统疾患（呼吸困难或呼吸阻塞、支气管哮喘、呼吸抑制）患者。

　　（4）卟啉病患者。

　　（5）美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药D。

（1）用苯巴比妥治疗癫痫时，可能需要10～30日才能达到最大效果。按体重计算药量。在儿童需要较大剂量才能达到有效血药浓度。

　　（2）长期服用苯巴比妥可产生耐药性，并且容易形成依赖性，此时突然停药可出现撤药综合征。如作为抗癫痫药治疗，则突然停药可促发癫痫持续状态。长期服用本品者不可突然停药。

　　（3）过敏体质者，服用本品后可出现荨麻疹、血管神经性水肿、皮疹以及哮喘等，甚至可发生剥脱性皮炎。

　　（4）肾功能损害、抑郁、药物滥用史、肺功能不足、老年患者慎用。

　　（5）静脉注射速度不应超过每分钟60mg，过快可引起呼吸抑制。

（1）与雷诺嗪、伏立康唑等主要由CYP3A4调节代谢的药物合用，由于巴比妥类药物为CYP3A4的诱导药，导致这两个药物的血药浓度显著下降，合用为禁忌。

　　（2）乙酰氨基酚类药物，如对乙酰氨基酚，在长期应用巴比妥类药物治疗的患者中，由于肝微粒体酶的诱导，使乙酰氨基酚类代谢增加，疗效降低，不良反应增加。在乙醇成瘾或长期应用巴比妥类药物治疗的患者中，给予一次中毒剂量或长期高剂量乙酰氨基酚类治疗会增加肝中毒的危险性。

　　（3）与他克莫司、西罗莫司、厄洛替尼、伊马替尼、舒尼替尼、拉帕替尼、尼洛替尼、索拉非尼、喹硫平、伊沙匹隆、依曲韦林、洛匹那韦、奈非那韦、马拉韦罗、依立替康、屈奈达隆等主要由CYP3A4代谢的药物合用时，由于巴比妥类药物为CYP3A4诱导药，这些药物的清除增加，血药浓度降低。应适当调整剂量。

　　肾上腺皮质激素、环孢素、洋地黄苷类、奎宁等与巴比妥类药，特别是苯巴比妥联合应用时，这些药物的药效将降低。

　　（4）乙醇或其他中枢抑制药物可增强巴比妥药物对中枢神经系统的抑制效应，合用时，呼吸抑制作用叠加，应加强监测，两种药物的剂量均应减少。

　　（5）麻醉药在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者，可增加麻醉药的代谢产物，增加肝脏毒性的危险。在应用甲氧氟烷之前服用巴比妥类药物，可增加肾代谢产物的产生，以致肾脏中毒的危险性增加。巴比妥类与氯胺酮同时应用时，特别是大剂量静脉给药，有血压降低、呼吸抑制的危险。

　　（6）抗凝药与巴比妥类药物合并应用时，由于增加肝脏微粒体酶的活性，使抗凝药代谢加快、作用减弱。而在巴比妥类药停用后又可引起出血倾向。因此在调整抗凝剂量时需定期检测凝血酶原时间。

　　（7）抗癫痫药物①与苯妥英钠等乙内酰脲类药物合用时，对其血浓度的影响不定，因此必须密切控制血药浓度；②与乙琥胺和卡马西平合用时，由于巴比妥能引起代谢加快，引起这两种药物的血浓度降低，半衰期（t_1/2）缩短。因此，当卡马西平、乙琥胺等药物与苯巴比妥合用时，须密切控制血药浓度，然后调节药物剂量，特别是加药或撤药时应当更加注意；③与丙戊酸钠合用时，巴比妥类药物的代谢减慢，使血药浓度增高，增强中枢神经抑制；而丙戊酸钠的代谢加快、血浓度降低、半衰期（t1/2）缩短，所以丙戊酸钠剂量必须调整。此外，苯巴比妥可以增加丙戊酸钠的肝脏毒性。

　　（8）与钙通道阻滞药合用，可引起血压下降。

（9）与口服避孕药、雌激素等合用时，可以降低避孕药物的可靠性。这一作用与加快药物代谢作用有关。

　　（10）与环磷酰胺合用，可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但实际作用尚不清楚。

　　（11）与灰黄霉素合用，可引起后者吸收不良，降低疗效，应调整灰黄霉素使用剂量。

　　（12）与奎尼丁合用，由于增加奎尼丁的代谢产物而降低疗效，需调整剂量。

　　（13）与氟哌啶醇联合应用治疗癫痫时，可引起癫痫发作形式发生改变，抗惊厥药的血浓度需要调整。

　　（14）与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，例如氯丙嗪与苯巴比妥合用时，由于对药酶的诱导作用，使氯丙嗪和苯巴比妥的血药浓度都降低；与马普替林合用时，降低抽搐阈值，增加中枢神经的抑制作用。

　　（15）与布洛芬类药合用，可以缩短消除半衰期，降低作用强度。

　　（16）与碳酸酐酶抑制药同时应用，将增强苯巴比妥的药效。

　　注射用苯巴比妥钠∶（1）50mg；（2）100mg；（3）200mg。

碱度照苯巴比妥钠项下的方法检查，应符合规定。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品约10mg，置10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释到刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见苯巴比妥钠有关物质项下。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

　　干燥失重取本品，在150℃干燥至恒重，减失重量不得过7.0%（通则0831）。

　　细菌内毒素取本品，依法检查（通则1143），每1mg苯巴比妥钠中含内毒素的量应小于0.50EU。

　　无菌取本品，分别用灭菌水制成每1ml中含50mg的溶液，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

取装量差异项下的内容物，照苯巴比妥项下的方法测定。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于25.42mg的C₁₂H₁₁N₂NaO₃。

镇静催眠药、抗惊厥药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5