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ThioridazineHydrochloride

本品为10-[2-（1-甲基-2-哌啶基）乙基]-2-甲硫基吩噻嗪盐酸盐。按干燥品计算，含C₂₁H₂₆N₂S₂·HCl不得少于99.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；微臭。

　　本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇或水中溶解，在乙醚中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为159～165℃，熔距不得超过2℃。

精神分裂症。

（1）药效学　药理作用类似于盐酸氯丙嗪。止吐作用弱，镇静作用较强，并有中度的降压作用和抗胆碱作用，锥体外系反应较少。

　　（2）药动学　在肝脏经CYP2D6催化代谢，主要的活性代谢产物为美索达嗪；血浆蛋白结合率大于95%；可通过胎盘，也可进入乳汁；半衰期（t_1/2）为4～10小时。

可见困倦、口干、视力调节障碍、眩晕、直立性低血压、鼻塞、过敏性皮炎、尿失禁、射精障碍、溢乳等症状。锥体外系反应很少。较易出现心电图改变，如Q-T间期延长，偶见阿-斯综合征甚至猝死。

（1）严重心血管疾病如心力衰竭、心肌梗死、传导阻滞等患者禁用。

　　（2）昏迷、白细胞减少者禁用。

　　（3）对吩噻嗪类及本品过敏者禁用。

　　（4）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

盐酸硫利达嗪片∶（1）25mg；（2）50mg。

（1）取本品约5mg，加硫酸2ml使溶解，溶液显蓝色。

　　（2）取本品，加乙醇制成每1ml中约含8μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在264nm与315nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照图谱（光谱集1034图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度　取本品0.20g，加水20ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.2～5.2。

　　有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液　取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含250μg的溶液。

　　对照溶液精密量　取供试品溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含1.25μg的溶液。

　　色谱条件　用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以三乙胺-乙腈-水（2∶400∶600）为流动相A，以三乙胺-乙腈（2∶1000）为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱，流速为每分钟1.0ml；检测波长为275nm；进样体积20μ1。

　　测定法　精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

　　干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣　取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属　取炽灼残渣项下的遗留残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.3g，精密称定，加无水冰醋酸-醋酸（1∶1）80ml使溶解，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于40.70mg的C₂₁H₂₆N₂S₂・HCl。

口服成人开始时，一次25～100mg，一日3次。然后根据耐受情况和病情所需逐渐增至充分治疗剂量一次100～200mg，一日3次。老年、体弱患者，从小剂量开始逐渐增加，每日总量小于青壮年患者。

抗精神病药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5