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盐酸硫利达嗪
YansuanLiulidaqin
ThioridazineHydrochloride
本品为10-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]-2-甲硫基吩噻嗪盐酸盐。按干燥品计算,含C21H26N2S2·HCl不得少于99.0%。
本品为白色或类白色的结晶性粉末;微臭。
本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇或水中溶解,在乙醚中几乎不溶。
熔点本品的熔点(通则0612)为159~165℃,熔距不得超过2℃。
精神分裂症。
(1)药效学 药理作用类似于盐酸氯丙嗪。止吐作用弱,镇静作用较强,并有中度的降压作用和抗胆碱作用,锥体外系反应较少。
(2)药动学 在肝脏经CYP2D6催化代谢,主要的活性代谢产物为美索达嗪;血浆蛋白结合率大于95%;可通过胎盘,也可进入乳汁;半衰期(t1/2)为4~10小时。
可见困倦、口干、视力调节障碍、眩晕、直立性低血压、鼻塞、过敏性皮炎、尿失禁、射精障碍、溢乳等症状。锥体外系反应很少。较易出现心电图改变,如Q-T间期延长,偶见阿-斯综合征甚至猝死。
(1)严重心血管疾病如心力衰竭、心肌梗死、传导阻滞等患者禁用。
(2)昏迷、白细胞减少者禁用。
(3)对吩噻嗪类及本品过敏者禁用。
(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。
盐酸硫利达嗪片∶(1)25mg;(2)50mg。
(1)取本品约5mg,加硫酸2ml使溶解,溶液显蓝色。
(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含8μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在264nm与315nm的波长处有最大吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照图谱(光谱集1034图)一致。
(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
酸度 取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.2~5.2。
有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。
供试品溶液 取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含250μg的溶液。
对照溶液精密量 取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中约含1.25μg的溶液。
色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以三乙胺-乙腈-水(2∶400∶600)为流动相A,以三乙胺-乙腈(2∶1000)为流动相B,按下表进行线性梯度洗脱,流速为每分钟1.0ml;检测波长为275nm;进样体积20μ1。
测定法 精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。
限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。
干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下的遗留残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
取本品约0.3g,精密称定,加无水冰醋酸-醋酸(1∶1)80ml使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于40.70mg的C21H26N2S2・HCl。
口服成人开始时,一次25~100mg,一日3次。然后根据耐受情况和病情所需逐渐增至充分治疗剂量一次100~200mg,一日3次。老年、体弱患者,从小剂量开始逐渐增加,每日总量小于青壮年患者。
抗精神病药。
遮光,密封保存。
1、中华人民共和国药典:2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京:中国医药科技出版社,2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5