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氟哌啶醇片

  • 拼音

    FupaidingchunPian

  • 英文名

    HaloperidolTablets

  • 基本信息

    本品含氟哌啶醇(C21H23ClFNO2)应为标示量的90.0%~110.0%。

  • 性状

    本品为糖衣片,除去包衣后显白色。

  • 适应症

    急、慢性精神分裂症,躁狂症及其他具有兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状的精神病。还可用于治疗儿童抽动秽语综合征(Tourette综合征)。

  • 用法与用量

    口服①成人开始时,一次2mg,一日1~2次,然后根据治疗的需要和耐受状况调整用量。常用量为一日6~20mg,严重或难治性患者最大可加至一日40mg。②老年、体弱患者开始时,一次1~2mg,一日1~2次,然后根据耐受情况再调整用量。


  • 药理学

    (1)药效学 本品的药理作用及机制类似盐酸氯丙嗪。锥体外系反应强,而镇静作用、a受体和M受体拮抗作用较弱。


      (2)药动学 口服可有70%被吸收,由于肝脏首关代谢,口服时血药浓度比肌内注射时低,达峰时间(tmax)为3~6小时(口服)或10~20分钟(肌内注射)。血浆蛋白结合率高(92%)。体内分布广,易通过血-脑屏障,可进入乳汁。在肝内代谢,单次口服后约40%在5日内随尿排出,其中1%为原形药物,少量通过胆汁从粪便排泄。半衰期(t1/2)约为21小时(13~35小时)。

  • 不良反应

    (1)以锥体外系反应为最常见,随着用量的增加,出现的概率增多,可见∶①颈部与四肢肌肉僵直;②双手或手指震颤或发抖;③头面部、口部或颈部抽动④静坐不能,即不停地踱步等。


      (2)比较少见的不良反应包括排尿困难、直立性低血压、头晕、晕眩、有轻飘或晕倒感、迟发性运动障碍(早期表现为舌在口中转动)以及皮疹等。


      (3)罕见的不良反应有粒细胞减少、咽部疼痛、发热和黄疸。


      (4)少数患者可引起情绪低落,为药源性抑郁。


  • 禁忌

    (1)帕金森病、帕金森综合征和任何病因引起中枢神经抑制状态者。


      (2)哺乳妇女。本品可自乳汁中排出,造成乳儿镇静和运动功能失调。


    (3)对本品过敏者。


      (4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。


  • 注意事项

    (1)老年患者在开始时宜用小量,然后缓慢加药,调整用量,以免出现锥体外系反应及持久的迟发性运动障碍。


      (2)有下列情况时应慎用∶①心脏病尤其是心绞痛;②药物引起的急性中枢神经抑制;③癫痫;④青光眼;⑤肝功能损害;⑥甲亢或中毒性甲状腺肿大;⑦肝功能不全⑧肾功能不全以及尿潴留。


      (3)治疗期间应注意随访检查∶①白细胞计数;②大量或长期服用,需定期检查肝功能;③密切注意迟发性运动障碍的早期症状。


      (4)用药过量以及中毒先兆的表现有∶呼吸困难,严重的精神萎靡或疲乏无力,肌肉颤抖或粗大的震颤以及肌肉无力或僵直等。


      (5)逾量中毒时无特殊拮抗药。应作洗胃、支持疗法与对症治疗,血压降低时可用去甲肾上腺素,但不得使用肾上腺素。

  • 药物相互作用

    (1)饮酒过多,可促使乙醇中毒,易产生严重的低血压和深度昏迷。


      (2)与巴比妥在内的抗惊厥药并用时∶①可改变癫痫的发作形式;②并不能使抗惊厥药增效,但可改变或提高发作阈值,不应减少抗惊厥药的用量;③可使氟哌啶醇的血药浓度降低。


      (3)与抗高血压药物并用时,可使血压过度降低。


    (4)与抗胆碱药物并用时,可减少锥体外系反应。但可能使眼压增高,或降低氟哌啶醇的血药浓度。


      (5)可加强其他中枢神经抑制药的中枢抑制效应。


    (6)饮茶或咖啡,可影响氟哌啶醇的吸收,降低疗效。氟哌啶醇的溶液加入咖啡时易产生沉淀。


      (7)与肾上腺素合用,由于本品拮抗α受体,显示出肾上腺素激动β受体的效应,导致血压降低。


      (8)与锂盐合用时,有发生脑病综合征的报道,需注意观察有否神经毒性。


      (9)与甲基多巴并用,可产生意识障碍、思维迟缓与定向障碍。


  • 制剂与规格

    氟哌啶醇片∶(1)2mg;(2)4mg。

  • 鉴别

    (1)取本品细粉适量(约相当于氟哌啶醇2mg),加三氯甲烷2ml,振摇,滤过,滤液蒸干,残渣照氟哌啶醇项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。


      (2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在244nm的波长处有最大吸收,在232nm的波长处有最小吸收。


      (3)取本品(约相当于氟哌啶醇100mg),除去糖衣后研细,取细粉置分液漏斗中,加水20ml、氢氧化钠试液5ml及三氯甲烷50ml,振摇提取,静置,三氯甲烷层用脱脂棉滤过,蒸干,残渣经60℃减压干燥4小时后的红外吸收图谱应与对照的图谱(光谱集281图)一致。

  • 检查

    有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。


      供试品溶液 取本品细粉适量(约相当于氟哌啶醇10mg),置10ml量瓶中,加流动相适量,超声使氟哌啶醇溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。


      对照溶液精密量 取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相定量稀释至刻度,摇匀。


      色谱条件、系统适用性 要求与测定法见氟哌啶醇有关物质项下。


      限度供试品溶液 色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),相对保留时间小于0.25的色谱峰和小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰均忽略不计。


      含量均匀度避光操作 取本品1片,除去包衣后,置乳钵中,研细,加盐酸溶液(9→100)1ml,研磨2分钟后,用甲醇30ml分次转移至50ml量瓶中,置水浴上加热振摇使氟哌啶醇溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,精密量取续滤液5ml,置20ml量瓶中,用盐酸溶液(9→100)-甲醇(1∶99)稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(通则0941)。


      溶出度照溶出度与释放度 测定法(通则0931第一法)测定。避光操作。


      溶出条件 以盐酸溶液(9→1000)900ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时取样。


      供试品溶液 取溶出液10ml,滤过,取续滤液(2mg规格);或精密量取续滤液5ml,置10ml量瓶中,用溶出介质稀释至刻度,摇匀(4mg规格)。


      对照品溶液 取氟哌啶醇对照品10mg,精密称定,置50ml量瓶中,加盐酸溶液(9→100)-甲醇(1∶99)溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,置100ml量瓶中,加溶出介质稀释至刻度,摇匀。


      色谱条件 见有关物质项下。进样体积50μl。


      系统适用性 要求见有关物质项下。


      测定法精密量 取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。


      限度 标示量的80%,应符合规定。


      其他 应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。

  • 含量测定

    照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。避光操作。


      供试品溶液取本品20片,除去包衣后,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于氟哌啶醇10mg),置100ml量瓶中,加盐酸溶液(9→100)1ml,振摇2分钟后,加甲醇60ml,置水浴上加热振摇使氟哌啶醇溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,置100ml量瓶中,用盐酸溶液(9→100)-甲醇(1∶99)稀释至刻度,摇匀。


      测定法取供试品溶液,在244nm的波长处测定吸光度,按C21H23ClFNO2的吸收系数(pic_e.png)为353计算。

  • 类别

    抗精神病药。

  • 贮藏

    遮光,密封保存。

  • 内容来源

    1、中华人民共和国药典:2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京:中国医药科技出版社,2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

    2、中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5

氟哌啶醇片
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