Wufuliduo

Penfluridol

本品为1-［4，4-双（4-氟苯基）丁基］-4-［4-氯-3-（三氟甲基）苯基］-4-哌啶醇。按干燥品计算，含C₂₈H₂₇CIF₅NO不得少于99.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

　　本品在甲醇、乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶；在水中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为105～108℃。

精神分裂症，更适用于病情缓解者的维持治疗。

口服一次10～40mg，一周1次。以后根据病情递增至一次20～120mg，一周1次。

（1）药效学　药理作用类似氟哌啶醇，抗精神病作用起效慢、持续时间久，一次服药作用达1周之久。动物实验表明本品可抑制由阿扑吗啡产生的呕吐。

　　（2）药动学　本品脂溶性高，可贮存于脂肪组织并从中缓慢释放，逐渐进入脑组织和从其中排除，故起效慢、作用久。t_max为24～72小时，停服药7日后仍可自血中检出。

主要为锥体外系反应。一次服药过多或耐受差者，可在服药次日出现急性肌张力障碍，如斜颈、眼动危象或扭转痉挛。出现较重锥体外系反应时，常产生焦虑反应与睡眠障碍。

基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制患者以及对本品过敏者禁用。

不适用于年老、体弱或并发躯体病症者。

本品与各种短效抗精神病药物有协同和互相强化作用，故使用本品时不宜再并用其他短效抗精神病药物，以防止严重锥体外系反应的发生。

（1）取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在267nm与273nm的波长处有最大吸收，在240nm与270nm的波长处有最小吸收。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集41图）一致。

氟化物　取本品0.40g，加水50ml，振摇5分钟，滤过，取滤液25ml移入50ml纳氏比色管中，冷至15℃以下，加酸性茜素锆试液2.0ml，用水稀释至刻度，摇匀，在15℃以下避光放置1小时，与对照液（取0.0022%氟化钠溶液4.0ml，加水至25ml，同法操作）比较，颜色不得更浅（0.02%）。

　　有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.5mg的溶液。

　　对照溶液精密量　取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件　用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.2%三乙胺溶液（用磷酸调节pH值至2.5）-甲醇（30：70）为流动相；检测波长为219nm；进样体积10μl。

　　系统适用性　要求理论板数按五氟利多峰计算不低于2000，五氟利多峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

　　测定法精密量　取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

　　干燥失重　取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.1g，精密称定，加乙醇30ml溶解后，照电位滴定法（通则0701），用盐酸滴定液（0.025mol/L）滴定至pH值为5.1，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml盐酸滴定液（0.025mol/L）相当于13.10mg的C₂₈H₂₇CIF₅NO。

抗精神病药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5