您好,欢迎来到凌康医药信息查询平台!

您当前的位置:

首页 >  凌康药典 >  五氟利多

五氟利多

  • 拼音

    Wufuliduo

  • 英文名

    Penfluridol

  • 基本信息

    2383_p_1.png 


    本品为1-[4,4-双(4-氟苯基)丁基]-4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-4-哌啶醇。按干燥品计算,含C28H27CIF5NO不得少于99.0%。

  • 性状

    本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。


      本品在甲醇、乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶;在水中几乎不溶。


      熔点本品的熔点(通则0612)为105~108℃。

  • 适应症

    精神分裂症,更适用于病情缓解者的维持治疗。

  • 用法与用量

    口服一次10~40mg,一周1次。以后根据病情递增至一次20~120mg,一周1次。

  • 药理学

    (1)药效学 药理作用类似氟哌啶醇,抗精神病作用起效慢、持续时间久,一次服药作用达1周之久。动物实验表明本品可抑制由阿扑吗啡产生的呕吐。


      (2)药动学 本品脂溶性高,可贮存于脂肪组织并从中缓慢释放,逐渐进入脑组织和从其中排除,故起效慢、作用久。tmax为24~72小时,停服药7日后仍可自血中检出。

  • 不良反应

    主要为锥体外系反应。一次服药过多或耐受差者,可在服药次日出现急性肌张力障碍,如斜颈、眼动危象或扭转痉挛。出现较重锥体外系反应时,常产生焦虑反应与睡眠障碍。

  • 禁忌

    基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制患者以及对本品过敏者禁用。

  • 注意事项

    不适用于年老、体弱或并发躯体病症者。

  • 药物相互作用

    本品与各种短效抗精神病药物有协同和互相强化作用,故使用本品时不宜再并用其他短效抗精神病药物,以防止严重锥体外系反应的发生。


  • 鉴别

    (1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在267nm与273nm的波长处有最大吸收,在240nm与270nm的波长处有最小吸收。


      (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集41图)一致。

  • 检查

    氟化物 取本品0.40g,加水50ml,振摇5分钟,滤过,取滤液25ml移入50ml纳氏比色管中,冷至15℃以下,加酸性茜素锆试液2.0ml,用水稀释至刻度,摇匀,在15℃以下避光放置1小时,与对照液(取0.0022%氟化钠溶液4.0ml,加水至25ml,同法操作)比较,颜色不得更浅(0.02%)。


      有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。


      供试品溶液 取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.5mg的溶液。


      对照溶液精密量 取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。


      色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.2%三乙胺溶液(用磷酸调节pH值至2.5)-甲醇(30:70)为流动相;检测波长为219nm;进样体积10μl。


      系统适用性 要求理论板数按五氟利多峰计算不低于2000,五氟利多峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。


      测定法精密量 取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。


      限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。


      干燥失重 取本品,在80℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。


      炽灼残渣不得过0.1%(通则0841)。

  • 含量测定

    取本品约0.1g,精密称定,加乙醇30ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用盐酸滴定液(0.025mol/L)滴定至pH值为5.1,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml盐酸滴定液(0.025mol/L)相当于13.10mg的C28H27CIF5NO。

  • 类别

    抗精神病药。

  • 贮藏

    遮光,密封保存。

  • 内容来源

    1、中华人民共和国药典:2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京:中国医药科技出版社,2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

    2、中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5

五氟利多
五氟利多