YansuanPaluoxitingPian

ParoxetineHydrochlorideTablets

本品含盐酸帕罗西汀以帕罗西汀（C₁₉H₂₀FNO₃）计，应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

①抑郁症；②强迫症；③惊恐障碍；④社交恐惧症/社交焦虑症。

　　FDA批准的其他适应证∶广泛焦虑障碍；创伤后应激障碍（PTSD）。

口服　抑郁症成人每日早上服20mg，一日最大量不超过50mg。老年人或肝肾功能不全者，一日可从10mg开始，一日最大量不超过40mg。

（1）药效学　为选择性5-羟色胺再摄取抑制药。通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。对去甲肾上腺素及多巴胺的再摄取抑制作用很弱。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几无亲和力。

　　（2）药动学　口服吸收完全，有首关代谢，达峰时间约5小时。血浆蛋白结合率可高达95%。体内分布广，可进入乳汁。在肝脏经去甲基、氧化和结合反应，生成无活性的代谢产物。64%经尿排出；36%随粪便排出。半衰期为24小时。

（1）常见不良反应乏力、便秘、腹泻、头晕、口干、头痛、多汗、失眠、性功能减退、震颤、尿频、呕吐等。

　　（2）少见不良反应焦虑、食欲改变、心悸、感觉异常、味觉改变、体重变化、肌痛、肌无力、直立性低血压等。

　　（3）罕见不良反应锥体外系反应、瞳孔散大、诱发躁狂等。

（1）对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制药或匹莫齐特的患者禁用。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药D。

（1）癫痫、双相情感障碍、严重心肝肾疾病及有自杀倾向的患者慎用。

　　（2）驾驶车辆、高空作业、操作机械人员应慎用。

　　（3）妊娠期妇女不宜使用，哺乳期妇女慎用。

　　（4）老年人剂量宜小，增加剂量宜慢。

　　（5）在儿童和青少年抑郁症和其他精神障碍中的短期研究发现，抗抑郁药会增加自杀意念和自杀行为（自杀）的风险。如果考虑给儿童和青少年使用帕罗西汀或任何其他的抗抑郁药物，必须权衡这种风险与临床的实际需要。对于已经用药的患者，应密切观察可能的临床症状恶化、自杀和异常的行为改变。

（1）与单胺氧化酶抑制药合用可引起5-HT综合征，表现为不安、肌阵挛、腱反射亢进、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱，严重者可致死。服用本品前后2周内，不能合用单胺氧化酶抑制药。

　　（2）与CYP抑制药合用可增加本品的血药浓度。

　　（3）与CYP诱导药合用可降低本品的血药浓度。

　　（4）本品可抑制CYP2D6，故可影响经该酶代谢药物的血药浓度。

　　（5）与增强5-HT能神经功能的药物合用可引起5-HT综合征。

　　（6）能增强口服抗凝药（如华法林）和强心苷（如地高辛）的药效。

盐酸帕罗西汀片∶20mg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品细粉适量（约相当于帕罗西汀50mg），置50ml量瓶中，加流动相使盐酸帕罗西汀溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液　精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液　分别取盐酸帕罗西汀、杂质I与杂质II对照品各5mg，置同一10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件　用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；取醋酸铵3.96g，加水720ml使溶解，加乙腈280ml、三乙胺10ml，用冰醋酸调节pH值至5.5为流动相；检测波长为295nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求　系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为杂质I、帕罗西汀与杂质II，理论板数按帕罗西汀峰计算不低于3000，帕罗西汀峰、杂质I峰与杂质II峰之间的分离度均应符合要求。

　　测定法　精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

　　含量　均匀度取本品1片，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使盐酸帕罗西汀溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为供试品溶液，照含量测定项下的方法，依法测定，计算含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度　照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件　以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液　取溶出液20ml，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液　取盐酸帕罗西汀对照品约23mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇5ml使盐酸帕罗西汀溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀。

　　测定法　取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在293nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度　标示量的80%，应符合规定。

　　其他　应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于帕罗西汀10mg），加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法　见盐酸帕罗西汀含量测定项下。

抗抑郁药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5