YansuanShequlinJiaonang

SertralineHydrochlorideCapsules

本品含盐酸舍曲林按舍曲林（C₁₇H₁₇Cl₂N）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

①抑郁症；②强迫症；

FDA批准的其他适应证∶创伤后应激障碍（PTSD）；经前期紧张症（PMDD）；社交焦虑障碍。

口服　一日有效剂量为50mg。疗效不佳者可增加剂量，最大为一日200mg。长期用药应维持在最小有效治疗剂量。肝肾功能不全者应适当减小剂量。

（1）药效学　为选择性5-羟色胺再摄取抑制药。通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。舍曲林还抑制缝际区5-HT能神经放电，由此增强蓝斑区的活动，导致突触后膜β受体与突触前膜&受体的低敏感化。本品与毒蕈碱、肾上腺素、γ-氨基丁酸、苯二氮草类受体无亲和力。动物实验未发现本品具有兴奋、镇静、抗胆碱作用和心脏毒性。

　　（2）药动学　口服吸收缓慢，达峰时间为4.5～8.4小时，有首关代谢。蛋白结合率高达98%。体内分布广，可进入乳汁。在肝脏代谢，生成失活的N-去甲基舍曲林，进一步与葡糖醛酸结合。代谢产物从尿和粪便等量排出。半衰期为22～36小时。每日服药1次，1周后达稳态浓度。

（1）常见不良反应恶心、腹泻、便秘、畏食、消化不良、心悸、震颤、头晕、失眠、嗜睡、多汗、口干、性功能障碍等。

　　（2）少见不良反应血清氨基转移酶升高、低钠血症、高血压、低血压、心动过速、心电图异常、体重改变、静坐不能、痛经、闭经等。

　　（3）偶见不良反应凝血障碍、水肿、轻度躁狂、精神运动性兴奋、癫痫发作、溢乳、男性乳房增大、呼吸困难、阴茎异常勃起、皮疹、脱发、光过敏反应、自杀意念等。

（1）对本品过敏、严重肝肾功能不全和使用单胺氧化酶抑制药的患者禁用。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）有癫痫史、双相情感障碍、近期发生心肌梗死、心脏疾病、肝肾功能不全、血小板聚集功能受损、血容量不足或使用利尿药者慎用。

　　（2）老年人血浆清除率下降，应减量。

　　（3）哺乳期妇女不宜使用。

　　（4）虽然研究显示舍曲林对精神运动性活动没有影响，但从事驾驶及操作机械等具有潜在危险性工作的患者仍应慎用。

　　（5）不应与单胺氧化酶抑制药合用，否则可出现严重的甚至致命的不良反应。

　　（6）慎用于正在服用非甾体类抗炎药（NSAID）、阿司匹林或其他抗凝药的患者，可能引起出血。

　　（7）在儿童和青少年抑郁症和其他精神障碍中的短期研究发现，抗抑郁药会增加自杀意念和自杀行为（自杀）的风险。如果考虑给儿童和青少年使用该药物，必须权衡这种风险与临床的实际需要。对于已经用药的患者，应密切观察可能的临床症状恶化、自杀和异常的行为改变。

（1）与单胺氧化酶抑制药合用可出现5-HT综合征。停用单胺氧化酶抑制药14天后才可用本品，同样，停用本品14天以上才可用单胺氧化酶抑制药。

　　（2）本品能抑制细胞色素氧化酶2D6（CYP2D6），与经CYP2D6代谢的药物合用时，可产生药物相互作用，导致不良反应。

　　（3）与锂盐合用时可能产生药效学的相互作用，出现震颤，应谨慎。

　　（4）与其他能增强5-HT能神经功能的药物（如氯米帕明、阿米替林、丙米嗪、苯丙胺、芬氟拉明等）合用时，可导致5-HT综合征。

　　（5）与茶碱合用时，使后者的血药浓度升高，增加茶碱不良反应的发生。

　　（6）本品能抑制苯妥英钠的代谢而增加后者的毒性。

　　（7）利福平等CYP诱导药可加速本品代谢，使血药浓度和疗效降低。西咪替丁等CYP抑制药可减慢本品代谢，升高血药浓度，产生不良反应。

　　（8）与乙醇合用，可使精神和运动技能损害的危险性增加。

　　（9）与血浆蛋白结合率高的药物合用时，可能存在潜在的药物相互作用。

　　（10）与华法林合用时可延长凝血酶原时间，需注意。

盐酸舍曲林胶囊∶50mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品内容物适量，加乙醇使盐酸舍曲林溶解并稀释制成每1ml中约含舍曲林0.2mg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在266nm、274nm与282nm的波长处有最大吸收。

　　（3）取本品细粉约0.1g，加乙醇-水（1∶1）5ml，振摇使盐酸舍曲林溶解，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品内容物，混匀，取适量，加流动相使盐酸舍曲林溶解并稀释制成每1ml中约含舍曲林0.5mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液　精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　灵敏度　溶液精密量取对照溶液5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法　见盐酸舍曲林有关物质项下。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　溶出度　照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件　以pH4.5醋酸钠缓冲液（取醋酸钠3g，加冰醋酸1.6ml，用水稀释至1000ml，必要时用冰醋酸调节pH值至4.5）900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液　取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液　取盐酸舍曲林对照品适量，精密称定，先加少量甲醇使溶解，再用pH4.5醋酸钠缓冲液定量稀释制成每1ml中约含舍曲林50μg的溶液，摇匀。

　　色谱条件　与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法　见含量测定项下。计算每粒的溶出量。

　　限度　标示量的80%，应符合规定。

　　其他　应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取装量差异项下的内容物，混匀，取适量（约相当于舍曲林10mg），精密称定，加流动相适量，超声使盐酸舍曲林溶解并定量稀释制成每1ml中约含舍曲林0.05mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液　取盐酸舍曲林对照品约10mg，精密称定，加流动相适量，超声使盐酸舍曲林溶解并定量稀释制成每1ml中约含舍曲林0.05mg的溶液。

　　色谱条件　见有关物质项下。

　　系统适用性要求　理论板数按舍曲林峰计算不低于2000。

　　测定法　精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗抑郁药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5