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FluvoxamineMaleateTablets

本品含马来酸氟伏沙明（C₁₅H₂₁F₃N₂O₂·C₄H₄O₄）应为标示量的92.5%～105.0%。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

①抑郁症；②强迫症；

FDA批准的其他适应证儿童、青少年（8～17）岁强迫障碍。

口服　成人一日50～100mg，分1～2次服用。疗效不佳者可增加剂量，一日最大量300mg。长期用药应维持在最小有效治疗量。老年人、儿童、肝肾功能不全者适当减量。

（1）药效学　为选择性5-羟色胺再摄取抑制药，抗抑郁作用和机制与氟西汀相似。本品与毒蕈碱、组胺、肾上腺素、γ-氨基丁酸、苯二氮草类受体几无亲和力。不影响单胺氧化酶的活性。无明显兴奋或镇静作用。

　　（2）药动学　口服吸收快而完全，达峰时间为3～8小时，绝对生物利用度约为53%，进食对生物利用度无明显影响。蛋白结合率约为80%。体内分布广，可进入乳汁。在肝脏进行氧化代谢，生成无活性的代谢产物，主要从尿中排泄。半衰期为15～22小时。

（1）常见不良反应恶心、呕吐、口干、腹泻、便秘、消化不良、头痛、嗜睡、震颤、失眠、眩晕、焦虑等。

　　（2）少见不良反应直立性低血压、心电图改变、血清氨基转移酶升高、性功能障碍等。

　　（3）罕见不良反应凝血功能障碍、锥体外系反应、抗利尿激素分泌异常、溢乳、闭经、脱发、肌无力、5-HT综合征、自杀意念等。

（1）对本品过敏及的患者禁用。

（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

　　（1）癫痫、有自杀倾向、双相情感性障碍、肝肾功能不全者，哺乳期妇女等慎用。

　　（2）驾驶及机械操作者应慎用。

　　（3）老年人应减量，增加剂量应缓慢进行。

　　（4）儿童慎用。

（1）禁与单胺氧化酶抑制药合用。因为两者合用可引起严重不良反应。

　　（2）本品可抑制CYP（如CYP1A2、CYP2C19）的活性，因此可影响经此酶代谢的药物的代谢，合用时需注意药物相互作用引起的不良反应。

　　（3）与能增强5-HT能神经功能的药物（如选择性5-HT再摄取抑制药、阿米替林、丙米嗪、银杏叶制剂、芬氟拉明、氯吉兰、锂盐、吗氯贝胺、曲马多、托洛沙酮等）合用，可引起5-HT综合征。

　　（4）与苯二氮草类药物合用可升高本品的血浓度。

　　（5）与乙醇合用可加强中枢抑制作用。

　　（6）与奎尼丁合用能增强心脏毒性，引起室性心律失常、低血压和心力衰竭等。

　　（7）吸烟可增加本品代谢，需适当增加剂量。

马来酸氟伏沙明片∶50mg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。避光操作。

　　供试品溶液　取本品的细粉适量（约相当于马来酸氟伏沙明0.15g），精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使马来酸氟伏沙明溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液　精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含马来酸氟伏沙明7.5µg的溶液，摇匀。

　　灵敏度溶液　精密量取对照溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含马来酸氟伏沙明0.75µg的溶液，摇匀。

　　色谱条件　见马来酸氟伏沙明有关物质项下。检测波长为254nm。

　　系统适用性溶液、系统适用性要求　与测定法见马来酸氟伏沙明有关物质项下。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有与杂质I、杂质Ⅱ和杂质Ⅲ峰保留时间一致的色谱峰，杂质I按校正后的峰面积计算（乘以校正因子2.0）不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），杂质Ⅱ峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2.4倍（1.2%），杂质Ⅲ按校正后的峰面积计算（乘以校正因子2.9）不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），其他单个杂质不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），按校正后的峰面积计算，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（2.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件　以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经20分钟时取样。

　　供试品溶液　取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液　取马来酸氟伏沙明对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1ml中约含25µg的溶液。

　　测定法　取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在245nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度　标示量的80%，应符合规定。

　　其他应　符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于马来酸氟伏沙明0.1g），置100ml量瓶中，加流动相约50ml，振摇10分钟使马来酸氟伏沙明溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液　取马来酸氟伏沙明对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求　见有关物质项下。

　　测定法　精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗抑郁药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5