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CitalopramHydrobromideTablets

本品含氢溴酸西酞普兰按西酞普兰（C₂₀H₂₁FN₂O）计算，应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

①抑郁症；②伴或不伴广场恐怖的惊恐障碍。

　　FDA批准的其他适应证∶12～17岁的儿童、青少年抑郁症；成人广泛性焦虑障碍。

口服（可以与食物同服）（1）抑郁障碍一日1次，常用剂量∶一日10mg，最大剂量可用至一日20mg。通常用药2～4周起效。（2）惊恐障碍一日1次，建议5mg起始，一周后可加至一日10mg，最大可用至一日20mg。老年患者、肝肾功能不全患者应由一日5mg起始，视个体情况可加至一日10mg。

（1）药效学　艾司西酞普兰是西酞普兰的S-异构体，是一种高选择性5-HT再摄取抑制药，作用和机制类似于氟西汀。艾司西酞普兰对去甲肾上腺素、多巴胺的再摄取影响较小。对α受体、β受体、M受体和H受体几乎无亲和力。

　　（2）药动学　口服吸收完全，不受食物的影响，多次给药后达峰时间平均4小时，生物利用度约80%。艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。主要经肝脏CYP2C19代谢，代谢产物具有药理活性。主要以代谢产物的形式从尿排出。多次给药后半衰期约为30小时，代谢产物的半衰期更长。

（1）常见不良反应恶心、口干、食欲缺乏、多汗、头痛、失眠和性功能障碍等。

　　（2）少见不良反应癫痫发作、低钠血症等。

（1）对艾司西酞普兰或本品中任一种药物辅料过敏者禁用。

　　（2）禁与单胺氧化酶抑制药合用。

　　（3）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）不适用于儿童以及18岁以下的青少年。

　　（2）惊恐障碍患者用药初期会加重焦虑症状，降低起始剂量有益。

　　（3）应密切观察使用抗抑郁药治疗患者，特别是治疗初期，以防止症状恶化和（或）发生自杀（自杀观念和行为）。

　　（4）具有出血倾向的患者慎用。

　　（5）慎用于有躁狂发作史的患者，对转为躁狂发作的患者应停药。

　　（6）与5-HT能药物（舒马曲坦或其他曲坦类，曲马多和色氨酸）合用应谨慎，有出现5-HT综合征的可能。

　　（7）应在1～2周的时间内逐渐停药，避免产生撤药症状。

　　（8）哺乳期妇女，如有临床需要，必须权衡利弊后方可使用。

　　（9）老年患者应由常规起始剂量的半量起始，最大剂量也应相应降低。有Q-T间期延长的风险。

　　（10）在儿童和青少年抑郁症和其他精神障碍中的短期研究发现，抗抑郁药会增加自杀意念和自杀行为（自杀）的风险。如果考虑给儿童和青少年使用该药物，必须权衡这种风险与临床的实际需要。对于已经用药多患者，应密切观察可能的临床症状恶化、自杀和异常的行为改变。

（1）与单胺氧化酶抑制药合用可出现5-HT综合征。禁止合用，或停用单胺氧化酶抑制药14天后才可用本品，反之亦然。

　　（2）禁与匹莫齐特（pimozide）合用（导致Q-Tc间期延长的可能）。

　　（3）本品为CYP2D6抑制药，与主要经此酶代谢且治疗指数较小的药物合用应谨慎，如氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔（治疗心力衰竭时）。与地昔帕明、氯米帕明和去甲替林、利培酮和氟哌啶醇等主要由CYP2D6代谢的精神药物合用时应减少剂量。

　　（4）本品主要由CYP2C19代谢，合并使用奥美拉唑（CYP2C19抑制药）导致血药浓度升高（约50%）。与西咪替丁合用会中度增加艾司西酞普兰的血药浓度（约70%）。当本品使用高剂量时，应谨慎合用CYP2C19抑制药（如奥美拉唑、氟西汀、氟伏沙明、兰索拉唑和噻氯匹定）和西咪替丁。

　　（5）苯巴比妥、利福平等CYP2C19诱导药能加速本品的代谢，使疗效降低。

　　（6）与其他可增强5-HT能神经功能的药物（如氯米帕明、阿米替林、丙米嗪、苯丙胺、芬氟拉明、5-羟色氨酸等）合用时，可能导致5-HT综合征。

　　（7）与乙醇合用可能增加精神和运动技能损害的危险性。

艾司西酞普兰片∶（1）5mg；（2）10mg；(3)20mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）本品显有机氟化物的鉴别反应（通则0301）。

　　（3）取本品的细粉适量，加水振摇，滤过，滤液显溴化物的鉴别反应（通则0301）。

有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品的细粉适量，加流动相使氢溴酸西酞普兰溶解并稀释制成每1ml中约含氢溴酸西酞普兰1.25mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液　精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含2.5µg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求　与测定法见氢溴酸西酞普兰有关物质项下。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（0.8%）。

　　含量均匀度　取本品1片，置200ml量瓶中，加流动相适量，超声15分钟使氢溴酸西酞普兰溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件　以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液　取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液　取氢溴酸西酞普兰对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含西酞普兰20µg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求　见含量测定项下。

　　测定法　见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度　标示量的80%，应符合规定。

　　其他　应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于西酞普兰20mg），置200ml量瓶中，加流动相适量，超声使氢溴酸西酞普兰溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液　取氢溴酸西酞普兰对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含西酞普兰0.1mg的溶液，摇匀。

　　系统适用性溶液　见有关物质项下。

　　色谱条件　用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1%醋酸盐缓冲溶液（取醋酸钠1g，加水800ml使溶解，加三乙胺6ml，摇匀，用冰醋酸调节pH值至4.6，加水至1000ml）-乙腈（72∶28）为流动相；检测波长为239nm；系统适用性溶液进样体积20µl，其他溶液进样体积10µl。

　　系统适用性要求　系统适用性溶液色谱图中，西酞普兰峰与降解产物峰（相对保留时间约为0.9）的分离度应符合要求，理论板数按西酞普兰峰计算不低于3000。

　　测定法　精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗抑郁药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5