Yansuan Paijiazhi

Methylphenidate Hydrochloride

本品为α-苯基-2-哌啶乙酸甲酯盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₄H₁₉NO₂・HCl不得少于98.0%。

本品为白色的结晶性粉末；无臭。

　　本品在水或甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷中微溶，在丙酮中几乎不溶。

①注意缺陷多动障碍；②发作性睡病；③巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。

（1）口服①普通剂型∶中等体型8岁以下儿童，早餐前服5mg，8岁以上服10mg，通常一日20～30mg就足以控制症状。根据疗效，剂量可每周递增5～10mg，一日总剂量不应超60mg，治疗期间如出现激动、活动更多或其他严重不良反应，则剂量可逐渐减少，直至不良反应消失。②缓释剂型∶每日早晨1次，起始剂量为一次18mg，每周调整剂量一次，可增加18mg，一日最大剂量为54mg（一日1次，晨服）。

　　（2）皮下、肌内注射或缓慢静脉注射一次10～20mg。

（1）药效学　化学结构、药理作用和机制类似右苯丙胺，能振奋精神，解除疲劳。用于治疗注意缺陷障碍时，能增强注意力，改进动作协调性和运动功能，可以提高智商的操作分和言语分。

　　（2）药动学　口服易吸收，有首关代谢，达峰时间为2小时，食物增加吸收速率，但不增加吸收量。血浆蛋白结合率低。在肝脏代谢，主要通过去酯化作用生成α-苯基呱啶乙酸，代谢产物几乎无药理活性。主要以代谢产物从尿排出，少量从粪便排出。半衰期为2小时。口服后1～2小时起效，作用持续3～5小时。用药后1～2小时血药浓度平稳升高，达峰时间为6～8小时，半衰期为3.5小时，成人每日服用一次本品，血药浓度的峰值和谷值之间的波动降到最小，药物无明显的蓄积。一次给药作用可持续12小时。

（1）主要不良反应食欲缺乏、腹部不适、体重减轻、精神焦虑或抑郁、失眠、心悸、头疼、口干、视物模糊、脱发、荨麻疹、贫血、白细胞减少。

　　（2）大剂量可引起血压升高、心率加快、震颤、共济失调、惊厥。长期用药可引起药物依赖。

（1）明显焦虑、紧张和激越症状的患者禁用。

　　（2）对哌甲酯或本品中的其他成分过敏的患者禁用。

　　（3）青光眼患者禁用。

　　（4）抽动秽语综合征或有家族史的患者禁用。

　　（5）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）年龄大于12岁或小于6岁的儿童不宜应用。

　　（2）有高血压、抽搐病史或家族史者应慎用。

　　（3）注意检测血压和心率，开始用药4～6周，应检查红细胞、白细胞、血小板计数，以后可每半年检查1次，并记录身高和体重。

　　（4）长期应用应注意发生药物依赖性。

（1）与其他中枢兴奋药如咖啡因哈用，可使中枢兴奋作用增强。

　　（2）本品能抑制香豆素类抗凝药、抗癫痫药（如苯巴比妥、苯妥英钠）和抗抑郁药（三环类抗抑郁药和选择性5-羟色胺再摄取抑制药）的代谢，如合并用药，应减少上述药物的剂量。

　　（3）与抗高血压药胍乙啶合用使降压作用减弱。有与可乐定合用发生严重不良事件的报道。

　　（4）与抗抑郁药单胺氧化酶抑制药合用，可引起高血压危象。不应用于正在使用或在2周内使用过单胺氧化酶抑制药的患者。

　　（5）与升压药可能有协同作用。

盐酸哌甲酯片∶10mg。

盐酸哌甲酯缓释片∶（1）18mg；（2）36mg。

注射用盐酸哌甲酯∶20mg。

（1）取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含1.0mg的溶液，照紫外-可见分光光度法 （通则0401）测定，在252nm、258nm与264nm的波长处有最大吸收。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集374图）一致。

　　（3）本品显氯化物的鉴别反应（通则0301）。

有关物质  照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液  取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1ml中含1.0mg的溶液。

　　色谱条件  采用硅胶G薄层板，以三氯甲烷-甲醇-浓氨溶液（19∶1∶0.1）为展开剂。

　　测定法  吸取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以碘化铋钾试液，立即检视。

　　限度  供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重  取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣  不得过0.1%（通则0841）。

　　重金属  取本品1.0g，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸15ml与醋酸汞试液5ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液4滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于26.98mg的C₁₄H₁₉NO₂・HCl。

精神兴奋药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5