Yansuan Paijiazhi Pian

Methylphenidate Hydrochloride Tablets

本品含盐酸哌甲酯（C₁₄H₁₉NO₂・HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片。

①注意缺陷多动障碍；②发作性睡病；③巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。

口服　中等体型8岁以下儿童，早餐前服5mg，8岁以上服10mg，通常一日20～30mg就足以控制症状。根据疗效，剂量可每周递增5～10mg，一日总剂量不应超60mg，治疗期间如出现激动、活动更多或其他严重不良反应，则剂量可逐渐减少，直至不良反应消失。

（1）药效学　化学结构、药理作用和机制类似右苯丙胺，能振奋精神，解除疲劳。用于治疗注意缺陷障碍时，能增强注意力，改进动作协调性和运动功能，可以提高智商的操作分和言语分。

　　（2）药动学　口服易吸收，有首关代谢，达峰时间为2小时，食物增加吸收速率，但不增加吸收量。血浆蛋白结合率低。在肝脏代谢，主要通过去酯化作用生成α-苯基呱啶乙酸，代谢产物几乎无药理活性。主要以代谢产物从尿排出，少量从粪便排出。半衰期为2小时。口服后1～2小时起效，作用持续3～5小时。用药后1～2小时血药浓度平稳升高，达峰时间为6～8小时，半衰期为3.5小时，成人每日服用一次本品，血药浓度的峰值和谷值之间的波动降到最小，药物无明显的蓄积。一次给药作用可持续12小时。

（1）主要不良反应食欲缺乏、腹部不适、体重减轻、精神焦虑或抑郁、失眠、心悸、头疼、口干、视物模糊、脱发、荨麻疹、贫血、白细胞减少。

　　（2）大剂量可引起血压升高、心率加快、震颤、共济失调、惊厥。长期用药可引起药物依赖。

（1）明显焦虑、紧张和激越症状的患者禁用。

　　（2）对哌甲酯或本品中的其他成分过敏的患者禁用。

　　（3）青光眼患者禁用。

　　（4）抽动秽语综合征或有家族史的患者禁用。

　　（5）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）年龄大于12岁或小于6岁的儿童不宜应用。

　　（2）有高血压、抽搐病史或家族史者应慎用。

　　（3）注意检测血压和心率，开始用药4～6周，应检查红细胞、白细胞、血小板计数，以后可每半年检查1次，并记录身高和体重。

　　（4）长期应用应注意发生药物依赖性。

（1）与其他中枢兴奋药如咖啡因哈用，可使中枢兴奋作用增强。

　　（2）本品能抑制香豆素类抗凝药、抗癫痫药（如苯巴比妥、苯妥英钠）和抗抑郁药（三环类抗抑郁药和选择性5-羟色胺再摄取抑制药）的代谢，如合并用药，应减少上述药物的剂量。

　　（3）与抗高血压药胍乙啶合用使降压作用减弱。有与可乐定合用发生严重不良事件的报道。

　　（4）与抗抑郁药单胺氧化酶抑制药合用，可引起高血压危象。不应用于正在使用或在2周内使用过单胺氧化酶抑制药的患者。

　　（5）与升压药可能有协同作用。

盐酸哌甲酯片∶10mg。

取含量测定项下的续滤液，加甲醇稀释制成每1ml中约含盐酸哌甲酯1.0mg的溶液，照盐酸哌甲酯项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。

应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品60片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸哌甲酯0.25g），置50ml量瓶中，加甲醇30ml，微温，振摇使盐酸哌甲酯溶解，放冷，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20ml，置水浴上蒸干，照盐酸哌甲酯项下的方法，自“加冰醋酸15ml与醋酸汞试液5ml溶解后”起，依法测定。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于26.98mg的C₁₄H₁₉NO₂・HCl。

精神兴奋药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5