Zhongjiushisuan Jianqiang’an

Metaraminol Bitartrate

本品为（一）-α-（1-氨乙基）-3-羟基苯甲醇重酒石酸盐。按干燥品计算，含（C₉H₁₃NO₂·C₄H₆O₆）不得少于98.5%。 

本品为白色结晶性粉末；几乎无臭。

　　本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。

　　熔点  本品的熔点为171~176℃（通则0612）。

①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压；②因出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助性对症治疗；③心源性休克或败血症所致的低血压。

成人（1）肌内或皮下注射2～10mg（以间羟胺计，以下同），由于最大效应不是立即显现，在重复用药前对初量效应至少要观察10分钟。

　　（2）静脉注射初量用0.5～5mg，继而静脉滴注，用于重症休克。

　　（3）静脉滴注将间羟胺15～100mg加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml内，调节滴速以维持理想的血压。成人极量一次100mg（每分钟0.3～0.4mg）。

　　【儿科用法与用量】（1）肌内或皮下注射按体重0.1mg/kg，用于严重休克。

　　（2）静脉滴注按体重0.4mg/kg或按体表面积12mg/m²，用氯化钠注射液稀释至每25ml中含间羟胺1mg的溶液，滴速以维持理想的血压为度。

（1）药效学　本品主要直接激动α肾上腺素受体而起作用，亦可间接地促使去甲肾上腺素自其贮存囊泡释放，对心脏的β；受体也有激动作用。由于血管收缩，收缩压和舒张压均升高，通过迷走神经反射使心率相应地减慢，对心排血量影响不大。

　　（2）药动学　肌内注射约10分钟起效，皮下注射5～20分钟起效，作用持续约1小时；静脉注射1～2分钟起效，作用持续20分钟。主要在肝内代谢，代谢物大多数经胆汁和尿液排出，尿液酸化可增加以原形自肾排泄。

（1）心律失常。

　　（2）升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心搏停止。

（1）用氯烷、氟烷、环丙烷进行全身麻醉者；2周内曾用过单胺氧化酶抑制药者。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

（1）逾量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常，此时应立即停药观察，血压过高者可用5～10mg酚妥拉明静脉注射，必要时可重复。

　　（2）静脉注射时药液外溢，可引起局部血管严重收缩，导致组织坏死腐烂或红肿硬结形成脓肿。

　　（3）长期使用骤然停药时可能发生低血压。

（1）与环丙烷、氟烷或其他卤化烃类麻醉药合用，易致心律失常。

　　（2）与单胺氧化酶抑制药并用，使升压作用增强，引起严重高血压。

　　（3）与洋地黄或其他拟肾上腺素药并用，可致异位心律。

重酒石酸间羟胺注射液∶（1）1ml：10mg间羟胺（相当于重酒石酸间羟胺19mg）；（2）5ml∶50mg间羟胺（相当于重酒石酸间羟胺95mg）。

（1）取本品约5mg，加钼酸铵的饱和硫酸溶液2ml，混匀，即显蓝色。

　　（2）取本品约5mg，加水0.5ml使溶解，加亚硝基铁氰化钠试液2滴、丙酮2滴与碳酸氢钠0.2g，在60℃的水浴中加热1分钟,即显红紫色。

　　（3）取本品，加水制成每1ml中约含0.1mg的溶液,照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在272nm的波长处有最大吸收。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集294图）一致。

酸度　取本品1.0g，加水20ml溶解后,依法测定（通则0631），pH值应为3.2～3.5。

　　有关物质 　照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.4mg 的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含1μg 的溶液。

　　色谱条件  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.03%己烷磺酸钠溶液（用40%磷酸调节 pH值至3.0)-甲醇（80:20)为流动相；检测波长为220nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求  理论板数按间羟胺峰计算不低于5000,间羟胺峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰（除酒石酸峰外），单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.25%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍(1.0%）。

　　干燥失重  取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831）。

　　炽灼残渣  不得过0.1%（通则0841）

取本品约0.1g，精密称定，置碘瓶中，用水40ml使溶解，精密加溴滴定液（0.05mol/L）40ml，再加盐酸8ml，立即密塞，放置15 分钟，注意微开瓶塞，加碘化钾试液8ml，立即密塞，振摇，用少量水冲洗碘瓶的瓶塞和瓶颈，加三氯甲烷1ml，振摇，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L)滴定，至近终点时，加淀粉指示液，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml溴滴定液（0.05mol/L）相当于5.288mg的C₉H₁₃NO₂·C₄H₆O₆。

α 肾上腺素受体激动药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版.四部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1599-5

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5