Zhongjiushisuan Jianqiang’an Zhusheye

Metaraminol Bitartrate Injection

本品为重酒石酸间羟胺的灭菌水溶液。含间羟胺（C₉H₁₃NO₂）应为标示量的93.0%～107.0%。 

本品为无色的澄明液体。

①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压；②因出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助性对症治疗；③心源性休克或败血症所致的低血压。

成人（1）肌内或皮下注射2～10mg（以间羟胺计，以下同），由于最大效应不是立即显现，在重复用药前对初量效应至少要观察10分钟。

　　（2）静脉注射初量用0.5～5mg，继而静脉滴注，用于重症休克。

　　（3）静脉滴注将间羟胺15～100mg加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml内，调节滴速以维持理想的血压。成人极量一次100mg（每分钟0.3～0.4mg）。

　　【儿科用法与用量】（1）肌内或皮下注射按体重0.1mg/kg，用于严重休克。

　　（2）静脉滴注按体重0.4mg/kg或按体表面积12mg/m²，用氯化钠注射液稀释至每25ml中含间羟胺1mg的溶液，滴速以维持理想的血压为度。

（1）药效学　本品主要直接激动α肾上腺素受体而起作用，亦可间接地促使去甲肾上腺素自其贮存囊泡释放，对心脏的β；受体也有激动作用。由于血管收缩，收缩压和舒张压均升高，通过迷走神经反射使心率相应地减慢，对心排血量影响不大。

　　（2）药动学　肌内注射约10分钟起效，皮下注射5～20分钟起效，作用持续约1小时；静脉注射1～2分钟起效，作用持续20分钟。主要在肝内代谢，代谢物大多数经胆汁和尿液排出，尿液酸化可增加以原形自肾排泄。

（1）心律失常。

　　（2）升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心搏停止。

（1）用氯烷、氟烷、环丙烷进行全身麻醉者；2周内曾用过单胺氧化酶抑制药者。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

（1）逾量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常，此时应立即停药观察，血压过高者可用5～10mg酚妥拉明静脉注射，必要时可重复。

　　（2）静脉注射时药液外溢，可引起局部血管严重收缩，导致组织坏死腐烂或红肿硬结形成脓肿。

　　（3）长期使用骤然停药时可能发生低血压。

（1）与环丙烷、氟烷或其他卤化烃类麻醉药合用，易致心律失常。

　　（2）与单胺氧化酶抑制药并用，使升压作用增强，引起严重高血压。

　　（3）与洋地黄或其他拟肾上腺素药并用，可致异位心律。

重酒石酸间羟胺注射液∶（1）1ml：10mg间羟胺（相当于重酒石酸间羟胺19mg）；（2）5ml∶50mg间羟胺（相当于重酒石酸间羟胺95mg）。

取本品1ml，加亚硝基铁策化钠试液2滴、丙酮2滴与碳酸氢钠0.2g，在60℃的水浴中加热1分钟，即显红紫色。

pH值　应为3.0～4.0（通则0631）。

　　有关物质 　照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　精密量取本品适量（约相当于间羟胺20mg），置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含间羟胺1µg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法　见重酒石酸间羟胺有关物质项下。　

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

　　细菌内毒素　取本品，依法检查（通则1143），每1mg间羟胺中含内毒素的量应小于3.0EU。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液　精密量取本品5ml（约相当于间羟胺50mg），置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀。

　　测定法　取供试品溶液，在272nm的波长处测定吸光度，按C9H13NO2的吸收系数（）为111计算。

α 肾上腺素受体激动药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版.四部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1599-5

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5