Lainuopuli Jiaonang

Lisinopril Capsules

本品含赖诺普利，按C₂₁H₃₁N₃O₅计，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品的内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

①高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；②心力衰竭，可单独应用或与强心药利尿药同用。

口服　成人①降压，一次10mg，一日1次，维持量可达20～40mg，一日1次给药；肾功能不全或有水、钠缺失者开始用5mg，一日1次。②心力衰竭，起始用量2.5～5mg，一日1次，维持量10～20mg，一日1次。已报告的最大量为一日80mg，但疗效并不增高。

（1）药效学   ①降压，本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制药，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。本品还抑制缓激肽的降解;也可直接作用于周围血管而降低阻力，心排血量不变或增多，肾小球滤过率不变。卧位与立位降压作用无差别。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌顿压或前负荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动耐量时间延长。

　　（2）药动学　口服本品后吸收约25%（6%～60%），吸收不受食物的影响。本品不在肝内转化产生有活性的代谢产物，与血浆蛋白基本不结合。本品的t_1/2β为12小时，肾功能衰竭时延长。口服本品单剂后7小时血药浓度达峰值，在急性心肌梗死时略延长。口服本品单剂后1小时内起作用，6小时达峰作用，作用维持约24小时。本品100%经肾清除，血液透析时本品可被透析清除。

（1）常见头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。

　　（2）少见症状性低血压、直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见，如出现即应停药。蛋白尿的发生率为0.7%。

　　（1）对本品或其他血管紧张素转换酶抑制药过敏者。

　　（2）孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄、严重肾功能减退者。

　　（3）妊娠、哺乳期妇女。

（4）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C；如在妊娠中、晚期用药C。

（1）在小儿中研究不充分。新生儿和婴儿，同药后可能出现少尿和神经异常之虞，可能与本品引起血压降低后肾与脑缺血有关。

　　（2）对诊断的干扰用本品时可有∶①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。

　　（3）下列情况慎用①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；④血钾过高；⑤肾功能障碍时可致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。

　　（4）用本品期间随访检查①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的患者最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，以后定期检查②尿蛋白检查，每月1次。

　　赖诺普利胶囊∶（1）5mg；（2）10mg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取含量测定项下的内容物，加水适量，振摇使赖诺普利溶解并稀释制成每1ml中约含赖诺普利1mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见赖诺普利有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

　　含量均匀度  取本品1粒，将内容物倾入25ml（5mg规格）或50ml（10mg规格）量瓶中，囊壳用水分次洗涤，洗液并入同一量瓶中，加水适量，振摇使赖诺普利溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件  以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取赖诺普利对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含赖诺普利（按C21H31N3O5计）5μg（5mg规格）或10μg（10mg规格）的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求  见含量测定项下。

　　测定法  见含量测定项下。计算每粒的溶出量。

　　限度  标示量的80%，应符合规定。

　　其他  应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品20粒，精密称定，计算平均装量。取内容物混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于赖诺普利，按C21H31N3O5计20mg），置100ml量瓶中，加水适量，振摇使赖诺普利溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取赖诺普利对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含赖诺普利（按C21H31N3O5计）0.2mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见赖诺普利含量测定项下。

血管紧张素转移酶抑制药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5