Yansuan Nikadiping Pian

Nicardipine Hydrochloride Tablets

本品含盐酸尼卡地平（C₂₆H₂₉N₃O₆ • HC₁）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为微黄色片或糖衣片，除去包衣后，显微黄色。

①高血压，单独应用或与其他降压药物合并应用∶②心绞痛，单独应用或与其他药物合并应用；③治疗高血压急症和围手术期高血压。

口服  成人①普通片剂开始一次20mg，一日3次，可随反应调整剂量至一次40mg，一日3次。②缓释制剂一次20～40mg，一日2次，整片吞服。

（1）药效学　本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，其对血管平滑肌的作用强于心肌，故其血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌，增加冠脉血流，此作用产生时的血药浓度对心肌不产生负性肌力作用。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用对高血压患者比血压者正常更明显，降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多而左室舒张末压改变不多。本药还可抑制环磷酸腺苷（cAMP）磷酸二酯酶，直接作用于平滑肌使血管扩张。

　　（2）药动学　口服吸收完全，20分钟后血中可测得本品，血药浓度峰值出现于服后0.5～2小时（平均1小时），餐后血药浓度较低。本品蛋白结合率高（>95%）。t_1/2β平均为8.6小时。在肝内代谢，60%从尿中排出，35%从粪便排出。本品注射液按0.01～0.02mg/kg静脉给予后，消除半衰期为50～63分钟。

（1）较常见踝部水肿、头晕、头痛、颜面潮红，均为血管扩张的结果。

　　（2）较少有心悸、心动过速、心绞痛加重，常为反射性心动过速的结果，减小剂量或加用β受体拮抗药可以纠正。

　　（3）少见恶心、口干、便秘、乏力、皮疹、抑郁、视力异常、瘙痒等。

（1）心源性休克，怀孕与哺乳期妇女，对本品过敏者。

（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）本品可能排入乳汁，故哺乳期妇女最好不用。

　　（2）本品在儿童中应用的安全性尚缺少研究。

（3）本品在老年人与中青年人中的药动学研究未发现差异，故老年人应用与中青年人相同。

　　（4）由于用药后可出现头晕等，故患者不宜进行高空作业、驾驶等危险性的机械操作。

　　（5）下列情况慎用①肝功能不全②肾功能不全③有脑卒中史者。

　　（6）服用本品期间须定期测量血压、做心电图检查，尤其在治疗早期决定合适的剂量过程中，注意避免发生低血压。

　　（7）本品的最大降压作用是在血药浓度峰值时，故宜在给药后1～2小时测血压；为了解血压反应是否合适，则宜在血药谷浓度（给药后8小时）测血压。

　　（8）用药后注意反应，尤其在降压后心率加快者。

（9）本品也曾用于充血性心力衰竭，初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力，但须注意本品的负性肌力作用。

　　（10）本品可能减低脑血管阻力，增加肾小球滤过率。

　　（11）本品过量可引起显著低血压与心动过缓，伴倦怠、神志模糊、语言不清。

（1）与β受体拮抗药合用耐受良好。

（2）与西咪替丁合用，本品血药浓度增高。

　　（3）与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高，但须测定地高辛血药浓度。

　　（4）与环孢素合用时环孢素血药浓度增高。

盐酸尼卡地平片∶10mg。

（1）取本品的细粉适量（约相当于盐酸尼卡地平20mg），加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解，滤过，滤液分为两份，照盐酸尼卡地平项下的鉴别（1）、（4）项试验，显相同的反应。

　　（2）在含量测定项下的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取含量测定项下的供试品溶液1ml，加甲醇至5ml，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在236nm的波长处有最大吸收，在219nm的波长处有最小吸收。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液  取含量测定项下的细粉适量（约相当于盐酸尼卡地平25mg），精密称定，置50ml量瓶中，加流动相适量，超声约15分钟使盐酸尼卡地平溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，离心10分钟（每分钟3000转），取上清液。

　　对照溶液  取杂质I对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，精密量取5ml，置100ml量瓶中，精密加入供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见盐酸尼卡地平有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有与杂质 I 峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过盐酸尼卡地平标示量的0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）;杂质总量不得过2.0%。

　　含量均匀度  避光操作。取本品1片，置乳钵中，研细，加流动相适量研磨，用流动相分次转移至50ml量瓶中，超声约15分钟使盐酸尼卡地平溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，离心10分钟（每分钟3000转），精密量取上清液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液  取本品20片（糖衣片应除去包衣），精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸尼卡地平10mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声约15分钟使盐酸尼卡地平溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，离心10分钟（每分钟3000转），精密量取上清液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液  取盐酸尼卡地平对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。

　　色谱条件  见有关物质项下。

　　系统适用性要求  理论板数按尼卡地平峰计算不低于1500，尼卡地平峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

血管扩张药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5