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AmlodipineBesilateTablets

本品含苯磺酸氨氯地平按氨氯地平（C₂₀H₂₅ClN₂O₅）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色片。

①高血压，单独用或与其他药物合用。②（用于慢性稳定型心绞痛、变异型心绞痛及冠心病）心绞痛，单独用或与其他药物合用。

（1）药效学  本品为钙通道阻滞药，选择性抑制心肌和血管平滑肌跨膜钙离子内流，且对血管平滑肌作用更大。扩张周围小动脉，因而可降低后负荷。在体内有负性肌力作用，但对人体窦房结和房室结无影响。本品缓解心绞痛的可能机制∶扩张外周小动脉，使外周阻力下降，减少心肌耗氧；可舒张冠脉，增加冠脉血流。

（2）药动学  从胃肠道吸收缓慢但近乎完全。食物不影响吸收，单剂血药浓度达峰时间为6～9小时，作用时间24小时。生物利用度为60%～63%，分布容积21L/kg，蛋白结合率为95%～98%。在肝脏广泛代谢，代谢产物无明显药理活性。本品59%～62%由肾脏排出，20%～25%由胆汁/粪便排出，不经血液透析清除。t_1/2健康志愿者为35小时，高血压患者延长为48小时，老年人为65小时，肝功能损害者为60小时，肾功能受损者不受影响。

（1）常见踝和足的外周水肿、头晕、头痛、颜面潮红。?1票

　　（2）较少见心悸、乏力、恶心。

　　（3）少见心绞痛、心律失常（包括室性室性心动过速以及房颤）、低血压、直立性低血压，感觉异常、关节痛、皮疹、尿频。

（1）对本品过敏者，严重低血压者。

（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）本品在妊娠期妇女中无研究，动物试验给予10mg/kg，宫内死亡增加5倍，而同窝崽数明显减少达50%，并延缓动物的产程。

（2）尚不清楚本品是否排入乳汁。

　　（3）本品在6岁以下儿童中应用安全性尚缺少研究。

　　（4）本品如其他钙通道阻滞药罕见齿龈增生，在治疗1～9个月时发生，但停药后1～21周症状和增生可有改善。

　　（6）本品过量可引起低血压、心动过缓，罕见有二或压度房室传导阻滞，少数患者可有心脏停搏。

　　（7）老年患者的剂量选择要谨慎，通常开始宜用剂量范围内的低剂量。

　　（8）低血压、重度主动脉瓣狭窄、重度肝功能不全者、充血性心力衰竭患者慎用。

（1）麻醉药吸入烃类与本品同时应用可引起低血压。

　　（2）非甾体类抗炎药（尤其吲哚美辛）与本品同用可减弱降压作用，可能由于抑制前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留。

　　（3）β受体拮抗药与本品同用耐受良好，但可引起低血压，罕见病例可增加充血性心力衰竭发生。

　　（4）与雌激素合用可增加液体潴留而增高血压。

　　（5）与锂制药同用，可引起神经中毒，有恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和（或）麻木，须慎用。

　　（6）拟肾上腺素药可减弱本品的降压作用。

　　（7）在老年高血压患者中日剂量180mg地尔硫䓬与5mg本品同服，导致氨氯地平全身暴露量增加60%。CYP3A4强抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦）可增加氨氯地平血浆浓度。

苯磺酸氨氯地平片∶（1）2.5mg；(2)5mg；(3)10mg。

（1） 照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液 取本品细粉适量（约相当于氨氯地平20mg），加甲醇4ml，超声约20分钟使苯磺酸氨氯地平溶解，滤过，取滤液。

　　对照品溶液 取苯磺酸氨氯地平对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含氨氯地平5mg的溶液。

　　色谱条件 釆用硅胶G薄层板，以甲基异丁基酮-冰醋酸-水（2:1:1）的上层液为展开剂。

　　测定法 吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开后，晾干，喷以稀碘化铋钾试液。

　　结果判定 供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

　　（2） 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3） 取本品细粉适量，加盐酸溶液（0.9→1000）使苯磺酸氨氯地平溶解并稀释制成每1ml中含氨氯地平10μg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）在200～400nm范围内扫描，在239nm与365nm的波长处有最大吸收，在225nm±3nm的波长处有最小吸收。

　　以上（1）、（2）两项可选做一项。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品细粉适量（约相当于氨氯地平50mg），置50ml量瓶中，加流动相约40ml，超声约30分钟使苯磺酸氨氯地平溶解，取出，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法 见苯磺酸氨氯地平有关物质Ⅱ项下。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，氨氯地平杂质Ⅰ峰（相对保留时间约0.5）的峰面积乘以2不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），氨氯地平杂质Ⅰ峰的峰面积乘以2与其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），小于对照溶液主峰面积0.03倍的色谱峰忽略不计。

　　含量均匀度 以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）。

　　溶出条件 以盐酸溶液（0.9→1000）500ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液 取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中含氨氯地平5μg的溶液。

　　对照品溶液 取苯磺酸氨氯地平对照品适量，精密称定，加甲醇适量使溶解，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含氨氯地平5μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求 见含量测定项下。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。

　　限度 标示量的80%，应符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品10片，分别置50ml（2.5mg规格）、100ml（5mg规格）或200ml（10mg规格）量瓶中，加流动相约30ml，超声约30分钟使苯磺酸氨氯地平溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液 取苯磺酸氨氯地平对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨氯地平50μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求 见有关物质项下。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的含量，并求得10片的平均含量。

钙通道阻滞药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5