Jiahuangsuan Fentuolaming Jiaonang

Phentolamine Mesylate Capsules

本品含甲磺酸酚妥拉明（C₁₇H₁₉N₃O•CH₄O₃S）应为标不量的93.0%～107.0%。

本品的内容物为类白色粉末。

①预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作，包括手术切除时出现的阵发性高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；②用于左心衰竭时减轻心脏负荷③防治因静脉注射去甲肾上腺素、去氧肾上腺素、间羟胺等静脉给药外溢而引起的皮肤坏死。

（1）药效学 　①本品为a肾上腺素受体拮抗药，对α与α?受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；②拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；③能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末压与肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。

　　（2）药动学　肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30～45分钟；静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15～30分钟。静脉注射的t_1/2约19分钟。药物主要由肝脏代谢。静脉注射后大约有13%的药物以原形随尿排出。

（1）常见直立性低血压、心动过速或心律失常、鼻塞、恶心、呕吐等。

（2）少见昏倒和乏力。

　　（3）极少见胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等，这些都可能是心、脑血管痉挛的表现。

（1）严重动脉硬化。

（2）严重肾功能不全。

　　（3）胃炎或胃溃疡由于本品有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，有组胺样作用，能使胃酸分泌增加。

　　（4）对本品过敏者。

　　（5）美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

（1）对妊娠的影响在人体研究尚不充分，应用必须权衡利弊，只有在必须使用时，确定对胎儿利大于弊后，方可在妊娠期使用。

　　（2）在哺乳期妇女中应用未发现问题。但尚不知本品是否经乳汁分泌，为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。

　　（3）儿童中应用缺乏研究，但尚未发现问题。

（4）老年人对其降压作用敏感，易诱发体温降低，肾功能较差，应用本品时需慎重。

　　（5）下列情况慎用冠状动脉供血不足、心绞痛、心肌梗死患者，但在有心力衰竭时可以考虑。

　　（6）药物过量主要影响心血管系统，出现心律失常、心动过速、低血压甚至休克；另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖。如果出现严重的低血压或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。患者置于头低脚高卧位，并扩张血容量。必要时可静脉注射去甲肾上腺素，并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素，以防低血压进一步下降。

（1）与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。

　　（2）与胍乙啶同用，直立性低血压或心动过缓的发生率增高。

　　（3）与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。

甲磺酸酚妥拉明胶囊∶40mg。

（1）取本品内容物适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明30mg），加水15ml，振摇溶解后，滤过，滤液分成三份，分别加碘试液、碘化汞钾试液与三硝基苯酚试液，分别产生棕色沉淀、白色沉淀与黄色沉淀。

　　（2）取本品内容物适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明50mg），加水10ml使溶解，滤过，取续滤液适量，在水浴上蒸干，取残渣约30mg，照甲磺酸酚妥拉明项下的鉴别（2）项试验，显相同的反应。

　　（3）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在278nm的波长处有最大吸收。

　　（4）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取含量测定项下的内容物，精密称取适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明10mg），置10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见甲磺酸酚妥拉明有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质Ⅰ峰的峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），其他单个杂质峰的峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各
杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。
小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰忽略不计。

　　
溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　
溶出条件  以水1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经15分钟时取样。

　　
供试品溶液  取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适
量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含甲磺酸酚妥拉明
20ug的溶液。

　　
对照品溶液  取甲磺酸酚妥拉明对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含20ug的溶液。


　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光
光度法（通则0401）,在278nm的波长处分别测定吸光度，计
算每粒的溶出量。

　　
限度  标示量的80%，应符合规定。

　　
其他  应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。


照高效液相色谱法（通则0512）测定。


　　供试品溶液  取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密
称取适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明25mg），置25ml量瓶中，
加水使甲磺酸酚妥拉明溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密
量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　
对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见甲磺酸酚妥拉明含量测定项下。


α肾上腺素受体阻滞药。

遮光,密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5