Yansuan Fenbianming Pian

Phenoxybenzamine Hydrochloride Tablets

本品含盐酸酚苄明（C₁₈H₂₂ClNO·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色。

①嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。②周围血管痉挛性疾病、休克。③前列腺增生引起的尿潴留。

口服　用于治疗周围血管病和嗜铬细胞瘤术前准备或非手术治疗。开始一次10mg，一日2次，以后隔日增加10mg，直至取得疗效。以一次20～40mg，一日2次维持。

　　【儿科用法与用量】口服　开始按体重一次0.2mg/kg，一日2次，或按体表面积6～10mg/m²，一日1次，以后每隔4日增量1次，直至出现疗效；维持量一日按体重0.4～1.2mg/kg或按体表面积12～36mg/m²，分3～4次服。

（1）药效学　拮抗交感神经节后α肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加，卧位时血压稍有下降，直立时可显著下降，由于血压降低，可反射性引起心率加快。亦可选择性地松弛前列腺组织及膀胱颈平滑肌，而不影响膀胱逼尿肌的收缩，从而缓解梗阻，使排尿顺畅。

　　（2）药动学　口服吸收不完全，约30%从胃肠道吸收。口服数小时起效，作用可持续3～4日。

（1）常见直立性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。

　　（2）少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、易睡；偶可引起心绞痛和心肌梗死。

（1）低血压。

　　（2）心绞痛、心肌梗死。

（3）对本品过敏者。

　　（4）美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

（1）本品在哺乳期妇女应用未发现问题，但因为尚不知本品是否经乳汁分泌，为慎重起见，哺乳期妇女建议选择停药或者停止哺乳。

　　（2）本品在小儿应用未经充分研究。

　　（3）在老年人中本品的研究不充分，但老年人对本品的降压作用敏感，且易发生体温降低，老年人肾功能较差，用时须注意。

　　（4）下列情况应慎用①脑血供不足时用本品须注意血压下降有可能加重脑缺血；②代偿性心力衰竭，降压可引起反射性心跳加快致心功能失代偿；③冠心病可因反射性心跳加速而致心绞痛；④肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害⑤上呼吸道感染时可因鼻塞而加重症状。

　　（5）用药期间须定时测血压。

　　（6）开始治疗嗜铬细胞瘤，建议定时测尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。

　　（7）如药物过量引起了直立性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位，恢复脑供氧，绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间；严重的低血压反应，常用的升压药无效，需静脉输注去甲肾上腺素，拮抗酚苄明的a受体拮抗作用，肾上腺素可能加剧低血压，应禁用。

（1）与拟交感胺类药同用，升压效应减弱或消失。

　　（2）与胍乙啶同用，直立性低血压易发生。

　　（3）与二氮嗪同用时，拮抗二氮嗪的抑制胰岛素释放作用。

　　（4）本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高，亦可阻断利血平引起的体温过低症。

盐酸酚苄明片∶（1）5mg；（2）10mg。

（1）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在262nm、267nm与274nm的波长处有最大吸收。

　　（2）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

含量均匀度 取本品1片，置100ml（10mg规格）或50ml（5mg规格）量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，充分振摇，使盐酸酚苄明溶解后，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件 以0.1mol/L盐酸溶液500ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液 取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含盐酸酚苄明10μg的溶液。

　　对照品溶液 取盐酸酚苄明对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-醋酸胺缓冲液（取醋酸胺10g溶于1000ml水中，用磷酸调节pH值至3.0）（80∶20）为流动相；检测波长为267nm；进样体积50μl。

　　系统适用性要求 理论板数按酚苄明峰计算不低于2000，酚苯明峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶岀量。

　　限度 标示量的75%，应符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸酚苄明10mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸酚苄明溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液 取盐酸酚苄明对照品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　测定法 取供试品溶液与对照品溶液，在267nm的波长处分别测定吸光度，计算。

α肾上腺素受体阻滞药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5