Benzhabeite Jiaonang

Bezafibrate Capsules

本品含苯扎贝特（C₁₉H₂₀ClNO₄）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品内容物为白色颗粒或粉末。

①高三酰甘油血症；②高胆固醇血症；③混合型高脂血症。

口服  成人一次200～400mg，一日3次。疗效佳者维持量可为一次200mg，一日2次。肾功能障碍时按肌酐清除率调整剂量∶40～60ml/min者，一次400mg；一日2次，15～40ml/min者，一日或隔日1次，一次200mg或400mg；低于15ml/min者，一次200mg，每3日1次。

（1）药效学　本品为贝丁酸类化合物，降血脂作用有两种机制解释，一是增高脂蛋白脂酶和肝脂IH酶活性，促进极低密度脂蛋白的分解代谢，使血三酰甘油水平降低；其次是使极低密度脂蛋白的分泌减少。本品降低血低密度脂蛋白和胆固醇，可能通过加强对受体结合的低密度脂蛋白的清除，降低血三酰甘油的作用比降低血胆固醇为强，也使高密度脂蛋白升高。此外，尚可降低血纤维蛋白原。

　　（2）药动学　本药口服后迅速且几乎完全吸收。单剂服用本药缓释片200mg和300mg，2小时后达血药峰浓度（C_max），C_max分别为5mg/L和10mg/L。服用本药缓释片400mg，3～5小时后C_max达8mg/L。用药1～2月对高脂血症起效。本药普通片剂和缓释片的生物利用度分别为100%和70%。本药主要与白蛋白结合，血浆蛋白结合率为94%～96%，分布容积约为0.24L/kg。本药在肝脏代谢，血浆清除率为6～8L/h，肾脏清除率为4L/min。口服本药300mg，24小时内有94%由尿排出（40%以上是药物原形，20%为葡萄糖苷酸化物，其他代谢物包括羟基苯扎贝特），1.7%由粪便排出。本药普通制剂和缓释片的血浆半衰期分别为1.5~2小时和2～5.5小时。本药无体内蓄积性，不能通过透析清除。

（1）少见食欲缺乏、恶心、胃饱胀感、肌痛、肌乏力。

　　（2）罕见免疫变态反应所致的荨麻疹、皮疹、瘙痒、血小板减少性紫癜、头痛、头晕、性功能失调。

（1）对本品过敏者。

（2）有活动性肝病、胆囊病或胆石症者。

（1）由于本品在妊娠期的安全性未定，故在妊娠期妇女不推荐使用本品。

　　（2）本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。

　　（3）在儿童中的安全性未确立，建议不用。

　　（4）有肾功能障碍者慎用，如用剂量应减少。

　　（5）用药期间随访检查血脂、肝肾功能。

　　（6）对诊断的干扰用本品时可有∶①血清ALT升高；②血红蛋白及白细胞减少；③血肌酐升高。

（1）能加强香豆素类药的抗凝血作用。

　　（2）能加强降血糖药物的作用。

苯扎贝特胶囊∶200mg。

（1）取本品内容物适量，加流动相适量，振摇使苯扎贝特溶解并稀释制成每1ml中约含苯扎贝特0.1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取苯扎贝特对照品适量，加流动相溶解制成每1ml约含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在228nm的波长处有最大吸收。

有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品内容物，加流动相适量，振摇使苯扎贝特溶解并稀释制成每1ml中约含苯扎贝特0.5mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液　精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法　见苯扎贝特有关物质项下。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　溶出度　照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件　以磷酸盐缓冲液（pH6.5）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液　取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含苯扎贝特10μg的溶液。

　　对照品溶液　取苯扎贝特对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　测定法　取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在228nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。

　　限度　标示量的80%，应符合规定。

　　其他　应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液　取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，精密称取适量（约相当于苯扎贝特10mg），置100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.6）适量，振摇，使苯扎贝特溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用磷酸盐缓冲液（pH7.6）定量稀释制成每1ml中约含苯扎贝特10μg的溶液。

　　对照品溶液　取苯扎贝特对照品适量，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH7.6）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　测定法　取供试品溶液与对照品溶液，在228nm的波长处分别测定吸光度，计算。

降血脂药。

密封，在阴凉干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5