Jifeiluoqi Jiaonang

Gemfibrozil Capsules

本品含吉非罗齐（C₁₅H₂₂O₃）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品内容物为白色粉末。

高脂血症。适用于Ⅳ或V型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制及减轻体重等治疗无效者。也适用于Ⅱb型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制及减轻体重、其他血脂调节药物治疗无效者。

口服   成人一次0.3～0.6g，一日2次，早餐及晚餐前30分钟服。

（1）药效学　降血脂的作用机制未完全明了，可能涉及抑制周围脂肪分解，减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内三酰甘油生成，抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。本品降低血三酰甘油而增高血高密度脂蛋白浓度，虽可轻度降低血低密度脂蛋白胆固醇血浓度，但在Ⅳ型高脂蛋白血症可能使低密度脂蛋白有所增高。此外本品还能减少严重冠心病猝死、心肌梗死的发生。

　　（2）药动学　从胃肠道吸收完全，血药浓度峰值出现于口服1.5小时后；降血脂作用于治疗后2～5日开始出现，高峰作用出现于第4周。血浆蛋白结合率约为98%。在肝内代谢；经肾排泄，70%为原形，6%由粪便排出。t_1/2为1.5小时。

（1）常见胃痛、嗳气、烧心感。

　　（2）少见腹泻、呕吐、恶心、皮疹、乏力。

　　（3）偶见胆石症、贫血、白细胞减少或肌炎、横纹肌溶解；偶有肝功能（血氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素、碱性磷酸酶增高）异常，但停药后可恢复。

　　（4）个别有严重贫血、血小板减少和骨髓抑制。

（1）本品可使胆固醇排泄增多，在原发性胆汁性肝硬化时禁用。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）由于本品单独应用或与他汀类合用时发生横纹肌溶解和肾功能衰竭的几率相对较高，目前主张少用本品而改用安全性较好的贝特类药。

　　（2）本品是否进入乳汁不详，故乳母最好不用。

　　（3）老年人如有肾功能不良，须适当减少剂量。

　　（4）对诊断的干扰①血红蛋白、血细胞比容、白细胞计数可能降低；②血肌酸磷酸激酶、碱性磷酸酶、氨基转移酶、乳酸脱氢酶可能增高。

　　（5）下列情况慎用①胆石症，本品可使胆管并发症增多②肝功能不全③肾功能不全（肾清除率减低使不良反应发生率增加）。

　　（6）用药期间定期检查①全血细胞计数；②肝功能；③血低密度与极低密度脂蛋白。

　　（7）治疗3个月无效即应停药。

　　（8）停用本品后血胆固醇和三酰甘油可能反跳超过原来水平，故宜给低脂饮食并监测血脂至稳定。

　　（9）如用药后肝功能显著异常，应停药，由本品所致的肝功能试验异常是可逆的。

　　（10）如用药后出现胆结石或现肌炎，应停药。

（1）与口服抗凝药同用时，明显增加抗凝作用，故须经常测定凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。

　　（2）与他汀类同用时可引起横纹肌溶解症，使肌酸磷酸激酶血浓度增高，肌球蛋白尿而致急性肾功能衰竭。

吉非罗齐胶囊∶（1）0.15g；（2）0.3g；（3）0.6g。

（1）取本品内容物适量（约相当于吉非罗齐60mg），加乙醇3ml使吉非罗齐溶解，滤过，照吉非罗齐项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2）在含量测定项下的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品内容物适量（约相当于吉非罗齐100mg），加0.1mol/L氢氧化钠溶液10ml使吉非罗齐溶解，滤过，滤液置离心管中，用稀硫酸酸化，使沉淀析出，离心，弃去上清液，沉淀用少量水分次洗涤，减压滤过，置硅胶干燥器中干燥12小时。红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集601图）一致。

溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件  以磷酸盐缓冲液（pH 7.5）（取磷酸二氢钾27.22g与氢氧化钠5.52g，加水溶解成1000ml,调节pH值至7.5，摇匀）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液滤过，精密量取续滤液适量，用1mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中约含吉非罗齐70μg的溶液。

　　对照品溶液   取吉非罗齐对照品适量，精密称定，加1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含70μg的溶液。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在276nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。

　　限度  标示量的80%，应符合规定。

　　其他  应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于吉非罗齐50mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使吉非罗齐溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见吉非罗齐含量测定项下。

降血脂药。

密封，在阴凉干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5