Yansuan Pian

Nicotinic Acid Tablets

本品含烟酸（C₆H₅NO₂）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为白色片。

①高三酰甘油血症（Ⅲ、Ⅳ、V型高脂蛋白血症）。②高胆固醇血症。③混合型高脂血症。

口服　宜自小剂量开始，一次50～100mg，一日3次，饭间服用可减轻胃部刺激症状，1～3周间逐步增加剂量，最大剂量一日2～3g。

（1）药效学　本药属B族维生素，通过抑制极低密度脂蛋白（VLDL）的合成而影响血中胆固醇的运载，大剂量时可降低血清胆固醇及三酰甘油浓度，但转化为烟酰胺后则无降血脂作用。此外，本药还有扩张周围血管的作用，从而可缓解血管痉挛症状，改善局部供血。现多用烟酸的衍生物，如阿昔莫司、烟酸肌醇酯等。

　　（2）药动学　本药为水溶性维生素，口服吸收迅速而完全，生物利用度几乎达100%（缓释剂为速释剂的60%～76%）。口服后30～60分钟血药浓度达峰值，并广泛分布到各组织，如肝、肾、脂肪等，还可进入乳汁。血浆蛋白结合率小于20%。在肝内代谢，半衰期约为45分钟。治疗量的烟酸仅少量以原形及代谢物随尿排出，用量超过需要时，绝大部分经肾排出。

（1）烟酸产生强烈的皮肤潮红或瘙痒，使许多患者不能耐受，但如治疗坚持几周后，多数患者这种反应可减轻。

　　（2）有报道，烟酸可诱发溃疡病；可发生色素沉着、皮肤干燥等。大剂量烟酸产生肝功能异常，丙氨酸转移酶增高，磺溴肽纳（BSP）潴留，甚至出现黄疸。在非糖尿病患者可产生血糖增高，糖耐量异常。

　　（3）烟酸可使血尿酸增高，甚至出现痛风性关节炎，如出现上述改变，应停药。

　　（4）烟酸可增加降压药的扩血管作用，可产生低血压。

对本品过敏、活动性溃疡病、显著或不能解释的肝功能异常、痛风或显著高尿酸血症。

（1）烟酸缓释制药不能用等量代替普通制药，应从低剂量起始。

　　（2）常饮酒或有肝病史的患者使用本品应慎重。

（3）与他汀类合用，密切随访，注意发生肌病可能。

（4）治疗过程中监测肝功能（ALT，AST）。

　　（5）烟酸可能使荧光计测定的尿儿茶酚胺产生假阳性。烟酸也可使尿糖假阳性（与硫酸铜反应）。

　　（6）妊娠、哺乳期妇女慎用。

（1）烟酸与吉非罗齐合用，肌病的发生率增加（约5倍）。

　　（2）烟酸剂量≥1g/d与他汀类合用有发生横纹肌溶解症的罕见病例报道。

　　（3）与阿司匹林合用，可能减少烟酸的代谢和消除。

（4）胆酸螯合树脂可与烟酸结合，使烟酸吸收减少，当合用时，应与树脂隔开至少4～6小时。

烟酸片∶（1）50mg；（2）100mg。

（1）取本品细粉适量（约相当于烟酸0.25g），加水100ml使烟酸溶解后，滤过；取滤液20ml，照烟酸项下的鉴别（2）项试验，显相同的反应。

　　（2）取上述滤液适量，用水稀释制成每1ml中约含烟酸20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在262nm的波长处有最大吸收。

溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件  以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经20分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液5ml（l00mg规格）或10ml（50mg规格），置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液  取烟酸对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在262nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度  标示量的80%，应符合规定。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于烟酸0.2g），加新沸过的冷水50ml，置水浴上加热，并时时振摇使烟酸溶解后，放冷，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于12.31mg的C₆H₅NO₂。 

维生素类药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5