Aximosi Jiaonang

Acipimox Capsules

本品含阿昔莫司（C₆H₆N₂O₃）应为标示量的93.0%~107.0%。

本品内容物为白色至微黄色颗粒或粉末。

①高三酰甘油血症（Ⅳ型）。②高胆固醇血症（Ⅱa型），混合型高脂血症（Ⅱb型）。

口服　成人一次250mg，一日2～3次，饭后服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过一日1200mg。肾功能障碍时按肌酐清除率调整剂量，40～80ml/min者一日1次250mg；20～40ml/min者时隔日1次250mg。

（1）药效学　本品为烟酸类衍生化合物，降血脂作用有多种机制。本品使脂肪组织的分解减少，因而血浆中游离脂肪酸水平减低，由此肝内所合成的极低密度脂蛋白减少，血中TG随之而减少。本品增高脂蛋白脂酶的活性，促进VLDL分解代谢，使血TG水平降低，VLDL分解后中IDL和LDL数减少。本品也使肝清除IDL增加，血LDL水平减低。本品还使血HDLC水平增高。治疗1个月内可见降血脂疗效。

　　（2）药动学　本品口服后吸收迅速完全，2小时后血药浓度达峰值。半衰期约为2小时。本品不与血浆蛋白结合，在体内不被代谢，以药物原形经肾排出。

（1）较多见由皮肤血管扩张所致的潮热感、瘙痒。

　　（2）少见胃灼热感、上腹痛、头痛、哮喘。

　　（3）罕见免疫变态反应所致的荨麻疹、斑丘疹、皮疹、唇水肿、哮喘样呼吸困难、低血压。

（1）对本品有过敏史者。

（2）有消化性溃疡者。

（1）由于本品在妊娠期的安全性未定，故在妊娠期妇女不推荐使用。

　　（2）本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于哺乳期妇女。

　　（3）在儿童中的安全性未确立，故不宜应用。

　　（4）用药期间随访检查血脂、肝和肾功能。

阿昔莫司胶囊∶250mg。

（1）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在225nm与264nm的波长处有最大吸收。

　　（2）在有关物质项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中阿昔莫司峰的保留时间一致。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品内容物，精密称定，加流动相使阿昔莫司溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿昔莫司0.2mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含阿昔莫司1μg的溶液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见阿昔莫司有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中，如有与杂质 I 峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过阿昔莫司标示量的0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍（0.2%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）。

　　溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件  以盐酸溶液（取氯化钠2g，加盐酸7ml，用水稀释至1000ml）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经20分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液滤过，精密量取续滤液3ml，置100ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液  取阿昔莫司对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中含7.5μg的溶液。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在270nm的波长处分别测定吸光度，计算出每粒的溶出量。

　　限度  标示量的80%，应符合规定。

　　其他  应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液  取装量差异项下的内容物，研细，混匀，精密称取细粉适量（约相当于阿昔莫司50mg），置250ml量瓶中，加水适量，超声使阿昔莫司溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液  取阿昔莫司对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含8μg的溶液。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，在264nm的波长处分别测定吸光度，计算。

降血脂药。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5