Puluobukao Pian

Probucol Tablets

本品含普罗布考（C₃₁H₄₈O₂S₂）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

高胆固醇血症。

口服 成人一次0.5g，一日2次，早、晚餐时服用。

（1）药效学　①调脂作用∶本品通过降低胆固醇合成与促进胆固醇分解使血胆固醇与LDL-C降低，还改变HDL亚型的性质和功能。本品通过胆固醇酯转移蛋白和卵磷脂胆固醇酰基转移酶而增强胆固醇的逆转运。②抗动脉粥样硬化作用∶本品有显著的抗氧化作用，能抑制泡沫细胞的形成，延缓动脉粥样硬化斑块的形成，消退已形成的动脉粥样硬化斑块，消退黄色瘤。近有证据本品有益于血管介入治疗后预防再狭窄。

　　（2）药动学　本药口服吸收有限，生物利用度5%～10%，食物有助于其吸收。本品一次口服18小时后达最高血药浓度，t_1/2为52～60小时。每天服本品，血药浓度逐渐增高，3～4个月达最高稳态水平。口服剂量的84%从粪便中排出，1%～2%从尿中排出，粪便中以原形药为主，尿中以代谢产物为主。

（1）常见腹泻、腹痛、恶心、呕吐、消化不良。

　　（2）少见头痛、头晕、感觉异常、失眠、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等。

　　（3）罕见心电图Q-T间期延长、室性心动过速、血小板减少、血管神经性水肿。

（1）对本品有过敏史者。

　　（2）有心肌损害、严重心律失常、不明原因晕厥者。

（3）由于用本品时可发生心电图Q-T间期延长与严重室性心律失常，故在下列情况忌用∶①有Q-T间期延长者；②有不明原因晕厥或有心源性晕厥者；③正在用延长Q-T间期的药物；④有血钾或血镁过低者；⑤新近心肌梗死者；⑥严重心动过缓。

（1）是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于哺乳期妇女。

　　（2）在儿童中的安全性未确立，故不宜应用。

　　（3）在用本品时应定期检查心电图Q-T间期。

（4）对诊断的干扰用本品时可有血清氨基转移酶、胆红素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮升高，但常短暂。

　　（5）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B。

（1）本品能加强香豆素类药的抗凝血作用。

　　（2）本品能加强降血糖药物的作用。

普罗布考片∶（1）0.125g；（2）0.25g。

（1）取含量测定项下的细粉适量（约相当于普罗布考10mg），加正己烷2ml，振摇使普罗布考溶解，滤过，滤液照普罗布考项下的鉴别（1）试验，显相同的反应。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品的细粉适量，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含普罗布考20μg的溶液，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在242nm的波长处有最大吸收。

应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于普罗布考25mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声约10分钟，使普罗布考溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见普罗布考含量测定项下。

降血脂药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5