Yansuan Qumeitaqin Pian

Trimetazidine Hydrochloride Tablets

本品含盐酸曲美他嗪（C₁₄H₂₂N₂O₃·2HCl）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

①防治心绞痛发作。②眩晕和耳鸣的辅助性治疗。

口服　一日40～60mg，分3次服。

　　（1）药效学　本品部分抑制脂肪酸氧化，使心肌代谢转向更有效地利用氧供，达到减轻心绞痛的目的。临床试验的结果显示，与安慰药相比，曲美他嗪能减少每周心绞痛发作的次数，减少硝酸甘油用量和缩短运动试验中到ST段压低lmm出现的时间。尚需大样本的长期临床试验比较曲美他嗪与其他抗心绞痛药对临床重要的心血管事件的发生。

　　（2）药动学　本品普通制剂口服吸收迅速，2～3小时达血药浓度峰值。单次口服20mg后血药浓度峰值为55ng/ml，重复给药后24～36小时达稳态血药浓度。表观分布容积为4.8L/kg，半衰期为6小时，大部分以原形从尿液排出。本药缓释片口服后平均5小时达血药峰浓度，24小时后血药浓度可保持在高于或相当于75%峰浓度的水平，并可维持11小时。最迟在约60小时后达稳态血药浓度。食物不影响其药动学。健康成人的消除半衰期平均为7小时，65岁以上患者为12小时。

少见。头晕、食欲缺乏、恶心、呕吐、皮疹等。

对本品过敏者。

（1）在肾、肝功能不全患者的药动学尚缺乏研究，应用本品时应慎重。

　　（2）此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于人院前或人院后最初几天的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整（药物治疗和可能的血运重建）。

　　（3）曲美他嗪可使帕金森症状加重或诱发帕金森症状（震颤、运动不能、张力亢进），应进行检查，尤其针对老年患者。

　　（4）对妊娠的影响尚不能完全排除致畸危险，为安全起见妊娠期间应避免应用本药。

　　（5）对哺乳的影响建议治疗期间停止哺乳。

与口服地尔硫草合用，可使抗心绞痛作用加强。

盐酸曲美他嗪片∶20mg。

（1） 取本品细粉适量（约相当于盐酸曲美他嗪10mg），加水5ml，振摇使盐酸曲美他嗪溶解，滤过，取滤液1ml，照盐酸曲美他嗪项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2） 取本品细粉适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含盐酸曲美他嗪20μg的溶液，滤过，照紫外-可见分光光度法（通则0401测定），在231nm的波长处有最大吸收。

　　（3）  照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液  取本品，除去包衣，研细，取细粉适量（约相当于盐酸曲美他嗪0.1g），加甲醇10ml，振摇使盐酸曲美他嗪溶解，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取盐酸曲美他嗪对照品适量，加甲醇溶解并制成每1ml中含10mg的溶液。

　　色谱条件  釆用硅胶GF254薄层板，以乙醇-浓氨溶液（8∶2）为展开剂。

　　测定法  吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　结果判定  供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

　　（4） 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　以上（3）、（4）两项可选做一项。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品细粉适量（约相当于盐酸曲美他嗪0.2g），置50ml量瓶中，加水适量超声使盐酸曲美他嗪溶解，用水稀释至刻度，摇匀，离心（转速为每分钟5000转）15分钟，取上清液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　灵敏度溶液  精密量取对照溶液2ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见盐酸曲美他嗪有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，扣除相对保留时间0.13之前的色谱峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　含量均匀度  以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件  以0.05mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液10ml，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取盐酸曲美他嗪对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液，摇匀。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在234nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度  标示量的70%，应符合规定。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品10片，分别置100ml量瓶中，加水适量，超声使盐酸曲美他嗪溶解，用水稀释至刻度，摇匀，离心（转速为每分钟5000转）15分钟，取上清液。

　　对照品溶液  取盐酸曲美他嗪对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求  见盐酸曲美他嗪含量测定项下。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的含量，并求得10片的平均含量。

抗心绞痛药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5