Liusuan Atuopin Yangao

Atropine Sulfate Eye Ointment

本品含硫酸阿托品［（C₁₇H₂₃NO₃）2·H₂SO₄·H₂O］应为标示量的90.0％～110.0%。

本品为淡黄色或黄色的软膏。

（1）用于葡萄膜炎，包括虹膜睫状体炎。

　　（2）用于治疗弱视和斜视的压抑疗法。

　　（3）用于散瞳验光和检查眼底。

　　（4）用于白内障手术前后的散瞳。

　　（5）用于治疗继发性青光眼和睫状环阻滞性青光眼的辅助药物。

　　（6）用于治疗食用蘑菇所致的急性中毒（FDA批准适应证）。

①滴眼液滴入结膜囊一次1滴，一日1～2次；②眼膏涂于结膜囊一次适量，成人一日1～2次，儿童一日1～3次；③眼用凝胶，滴入结膜囊一次1滴，一日2次。

　　【儿科用法与用量】儿童验光滴眼液  一次1滴，一日2～3次，检查前1～3日用。

　　眼膏  一次适量，一日3次，检查前3日用。眼用凝胶滴眼，一次1滴，一日2～3次，检查前1～3日用。

（1）药效学　本品为抗胆碱药，可阻断眼内肌M胆碱能受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，导致去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌的功能占优势，从而使瞳孔散大。瞳孔散大把虹膜根部推向虹膜角膜角。减少通过小梁网排人巩膜静脉窦的房水量，增加眼内压。阿托品使睫状肌松弛，拉紧悬韧带使晶状体变扁平，减低其屈光度，同时造成调节麻痹。本品松弛瞳孔括约肌和睫状肌，使之充分休息，有利于炎症的消退；同时还可预防虹膜与晶状体的粘连。

　　（2）药动学　本品引起的瞳孔散大和睫状肌麻痹作用，在局部用药后30分钟起效，持续时间12～14天。

（1）眼部　视物模糊，短暂的烧灼感和刺痛，畏光和眼睑肿胀等。

　　（2）全身　其症状依吸收量不同而有差别，0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及乏汗；1mg，口干，心率加速，瞳孔轻度扩大；2mg，心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊；当吸收量达到5mg时，除上述症状加重以外，还表现为语言不清，烦躁不安，皮肤干燥发热，小便困难，肠蠕动减少；当10mg以上时，上述症状更为严重，同时出现脉速而弱、中枢兴奋现象严重、呼吸加快加深，并出现谵妄、幻觉、惊厥等。本品中毒时，中枢可由兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。

（1）未经治疗的闭角型青光眼患者禁用。

　　（2）前列腺肥大患者禁用。

　　（3）痉挛性瘫痪患者禁用。

（4）21-三体综合征患者禁用。

（5）儿童脑外伤患者禁用。

　　（6）对本品过敏者禁用。

（1）滴眼后用手指压迫内眦泪囊部，以减少药物的全身吸收，防止或减轻全身不良反应。

（2）出现眼睑过敏反应或接触性皮炎应该立即停药。

　　（3）角膜穿孔或者即将穿孔的角膜溃疡患者慎用。

（4）用药后调节力丧失，此时应该避免开车、使用机器和进行其他任何有危险的活动。

　　（5）用药后瞳孔散大畏光，可在阳光和强烈灯光下戴太阳眼镜。

　　（6）妊娠期妇女慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。

　　（7）哺乳期妇女不宜使用，或用药期间宜暂停哺乳。该药可以少量进入乳汁，使婴儿出现心跳加快、发热或皮肤干燥。

　　（8）老年患者慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。

　　（9）本品特别对虹膜混色（如蓝色、绿色等）的婴儿和儿童作用更敏感，发生不良反应的概率更大，故用量酌减。

　　（10）用本品治疗儿童弱视时应尽量使用眼膏剂。如必须使用滴眼液时，应尽量选用低浓度者，并在用药后立即压迫泪囊部，以减少全身性吸收。本品用于验光时，宜选用作用持续时间较短的合成代用品。

　　（11）本品的最低致死量在成人约为80～130mg，儿童约为10mg。

　　（12）本品滴眼引起吸收中毒时，可用新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等解救。

三环类抗抑郁药，H₁受体拮抗药，抗胆碱类的抗帕金森病、吩噻嗪类抗精神病药等均有抗胆碱作用，合用后可加重尿潴留、便秘、口干等阿托品样不良反应。

硫酸阿托品眼膏∶2g∶20mg。

硫酸阿托品眼用凝胶∶5g∶50mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品约1g，加水适量，加热，搅拌振摇，放冷，待基质凝固后，量取水溶液适量，置水浴上蒸干，残渣显托烷生物碱类的鉴别反应（通则0301）。

　　（3）鉴别（2）项下的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

无菌  取本品，加0.1%灭菌蛋白豚溶液（含1%聚山梨酯80）制成浓度为每1ml中含0.15g的供试品溶液，采用直接接种法，每管的培养基体积为15ml，供试品接种量为1ml，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他  应符合眼用制剂项下有关的各项规定（通则0105）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品适量（约相当于硫酸阿托品10mg），精密称定，置50ml量瓶中，加水适量，在80℃水浴中强烈振摇20分钟使硫酸阿托品溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，冰浴中冷却5分钟，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取硫酸阿托品对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

　　色谱条件  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（含0.0025mol/L庚烷磺酸钠）-乙腈（84∶16）（用磷酸或氢氧化钠试液调节pH值至5.0）为流动相；检测波长为225nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求  理论板数按阿托品峰计算不低于3000。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

密闭，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5