Qingxiusuan Shanlangdangjian

Anisodamine Hydrobromide

本品为从茄科植物山莨菪Scopolia tangutica Maxim.根中提取得到的一种生物碱的氢溴酸盐。按干燥品计算，含C₁₇H₂₃NO₄·HBr不得少于98.5%。

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。

　　本品在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在丙酮中微溶。

　　熔点  本品的熔点（通则0612第一法）为176~181℃。

　　比旋度  取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液，依法测定（通则0621），比旋度应为-9.0°至-11.5°。

①感染中毒性休克∶如暴发性流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾等（需与抗菌药物合用）。②血管痉挛和栓塞引起的循环障碍∶脑血栓形成、脑栓塞、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等。③平滑肌痉挛∶胃十二指肠溃疡及胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛。④各种神经痛∶如三叉神经痛、坐骨神经痛等。⑤眩晕病。⑥眼底疾病∶中心性视网膜炎、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。⑦突发性耳聋。⑧有机磷中毒，但效果不如阿托品好。⑨滴眼液可用于因睫状肌痉挛所造成的假性近视。

成人（1）口服  一次5～10mg，一日3次。

　　（2）肌内注射   一般慢性疾病，一次5～10mg，一日1～2次，可连用1个月以上；治疗严重的三叉神经痛，可加大剂量至一次5～20mg；治疗腹痛，一次5～10mg。

　　（3）静脉注射   抢救感染中毒性休克，根据病情决定剂量，一次10～40mg，需要时每隔10～30分钟重复给药，情况不见好转可加量；病情好转应逐渐延长间隔时间，直至停药。治疗血栓闭塞性脉管炎，一次10～15mg，一日1次。

　　（4）静脉滴注   治疗脑血栓形成，一日30～40mg，加入5%葡萄糖溶液中静脉滴注。

　　【儿科用法与用量】（1）口服1～2岁，一次2.5mg；3～10岁，一次4～7.5mg；11岁以上，一次5~10mg；以上均为一日3次。

　　（2）肌内注射（常用剂量）一次0.1~0.2mg/kg，一日1～2次。

（3）静脉注射   抗休克和有机磷中毒。一次0.3～2mg/kg，每隔15～30分钟1次，至血压恢复即减量停用。

（1）药效学　山莨菪碱为我国特产茄科植物山莨菪中提取的一种生物碱，通称“654”，其天然品称为“654-1”，人工合成品称“654-2”。本药为M胆碱受体拮抗药，作用与阿托品相似或稍弱。654-1与654-2的作用与用途基本相同，但后者的不良反应略多。两者都具有明显的外周抗胆碱作用，能使痉挛的平滑肌松弛，并能解除血管痉挛（尤其是微血管），改善微循环，同时有镇痛作用。但扩瞳和抑制腺体（如唾液腺）分泌的作用较弱，且极少引起中枢神经兴奋症状。

　　（2）药动学　口服吸收较差，口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静脉注射后1～2分钟起效。t_1/2约40分钟。注射后很快从尿中排出，无蓄积作用。其排泄比阿托品快。

可有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等。个别患者有心率加快及排尿困难等，多在1～3小时内消失。用量过大时亦有阿托品样中毒症状，但排泄快（半衰期为40分钟），无体内蓄积作用，对肝肾功能无损害。

①颅内压增高、脑出血急性期患者。②青光眼患者。③前列腺增生症患者。④新鲜眼底出血患者。⑤恶性肿瘤患者。

（1）可抑制胃肠道蠕动，使维生素B.在吸收部位的滞留时间延长，导致吸收增加。

　　（2）可提高中药洋金花的麻醉效果，从而减少洋金花用量和不良反应。

　　（3）与哌替啶合用可增强抗胆碱作用。

　　（4）与维生素K合用治疗黄疸型肝炎，在降低氨基转移酶、消退黄疸方面优于常规治疗。

　　（5）与生脉散合用可提高心率、强心、扩张冠状动脉、改善血循环和心脏功能；但对传导阻滞患者慎用。

　　（6）与其他抗胆碱药合用可能引起抗胆碱作用相加，增加不良反应。合用时可减少用量。

　　（7）因为阻断M受体，减少唾液分泌，使舌下含服的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯崩解减慢，从而影响吸收，作用减弱。

　　（8）可拮抗去甲肾上腺素所导致的血管痉挛。

　　（9）本药可拮抗毛果芸香碱的促分泌作用，但抑制强度低于阿托品。

　　（10）本药可减少抗结核药的肝损害。

（1）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集287图）一致。

　　（2）本品显托烷生物碱类的鉴别反应（通则0301）。

　　（3）本品的水溶液显溴化物的鉴别反应（通则0301）。

酸度  取本品0.50g，加水15ml溶解后，加甲基红指示液1滴，如显红色，加氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）0.30ml，应变为黄色。

　　其他生物碱  照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液  取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液。

　　对照品溶液  取氢溴酸山莨菪碱对照品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液。

　　色谱条件  采用氧化铝（中性，活度Ⅱ~Ⅲ级）薄层板，以三氯甲烷-无水乙醇（95∶5）为展开剂。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液各10µl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以稀碘化铋钾试液-碘化钾碘试液（1∶1）。

　　限度  供试品溶液除显一个与对照品溶液主斑点位置相同的灰黑色斑点外，不得显其他斑点。

　　干燥失重  取本品，在120℃干燥至恒重，减失重量不得1.0%（通则0831）。

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后（必要时微热使溶解），加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显纯蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于38.63mg的C₁₇H₂₃NO₄·HBr。

抗胆碱药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5