Yansuan Yituobili

Itopride Hydrochloride

本品为N-［4-［2-（N，N-二甲基氨基）乙氧基］苄基］-3，4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。按干燥品计算，含C₂₀H₂₆N₂O₄·HCl不得少于99.0%。

本品为白色至微黄色结晶或结晶性粉末；无臭。

　　本品在水中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中几乎不溶。

　　熔点  本品的熔点（通则0612第一法）为191～196℃。

　　吸收系数  取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在258nm波长处测定吸光度，吸收系数（）为325～345。

①功能性消化不良引起的各种症状，如上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲缺乏、恶心、呕吐等。②其他疾病造成的胃排空延迟。尽管有研究认为该药对食管和下消化道有作用，但还需进一步的研究工作加以确认。

口服  成人  一次50 mg，一日3 次，饭前服用。根据症状适当增减或遵医嘱。

（1）药效学  具有多巴胺 D₂受体拮抗药及乙酰胆碱酯酶抑制剂的双重作用。通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制乙酰胆碱水解，可增强胃的内源性乙酰胆碱生成，增强胃和十二指肠运动，促进胃排空，并具有中等强度镇吐作用。

（2）药动学 口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达峰值药浓度，半衰期约为6小时。经口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4%～5%，其他代谢物约75%从尿中排出。多次给药时，排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道，动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统，很少在中枢神经系统分布。

（1）过敏症状  偶尔出现皮疹、发热、瘙痒感等。

（2）消化系统  偶尔出现腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等。

（3）精神与神经系统  偶尔会出现头痛、睡眠障碍等。

（4）血液  偶尔会出现白细胞减少。确认出现异常时应停止给药。

（5）实验室检查  偶尔会出现血 BUN、肌酐上升。

（6）其他  偶尔会出现胸背部疼痛、疲劳、手指发麻、手抖等。

（1）对本品过敏者禁用。

（2）胃肠道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。

（1）因妊娠期及哺乳期妇女用药安全性未确定，应慎用。

（2）儿童不宜使用。

（3）高龄患者用药易出现不良反应，使用时应注意。

抗胆碱能药可能对抗本品的作用，二者不宜合用。

 盐酸伊托必利片：50mg。

盐酸伊托必利胶囊：50mg。

盐酸伊托必利分散片：50mg。

（1） 取本品约25mg，置干燥的试管中，加丙二酸约30mg与醋酐0.5ml，加热，显红棕色。

　　（2）取本品，加水制成每1ml中约含15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在258nm的波长处有最大吸收，在238nm的波长处有最小吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1187图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度  取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为3.5～5.5。

　　溶液的澄清度与颜色  取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色2号或黄绿色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（KromasilC18，4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用稀磷酸或稀氢氧化钾溶液调节pH值至4.0）为流动相A，以乙腈为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱；检测波长为258nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求  对照溶液色谱图中，伊托必利峰的保留时间约为10分钟，伊托必利峰与其相邻杂质峰间的分离度应符合要求。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰忽略不计。

　　残留溶剂  照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。

　　供试品溶液取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含40mg的溶液。

　　对照品溶液  分别取三氯甲烷与甲苯各适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中分别约含24μg与356μg的混合溶液，精密量取1ml，置10ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件  以5%二苯基-95%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；采用程序升温，起始温度为35℃，维持5分钟，以每分钟3℃的速率升温至175℃，再以每分钟35℃的速率升温至260℃，维持20分钟；进样口温度为100℃；检测器温度为260℃；不分流进样；进样体积1μl。

　　系统适用性要求  对照品溶液色谱图中，各成分峰间的分离度应符合要求，各峰面积的相对标准偏差不大于10%。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。

　　限度  按外标法以峰面积计算，三氯甲烷与甲苯的残留量均应符合规定。

　　干燥失重  取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣  取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属  取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酐50ml，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于39.49mg的C₂₀H₂₆N₂O₄·HCl。

胃肠动力药。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5