Yansuan Yituobili Pian

Itopride Hydrochloride Tablets

本品含盐酸伊托必利（C₂₀H₂₆N₂O₄·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片或薄膜衣片，薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色。

①功能性消化不良引起的各种症状，如上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲缺乏、恶心、呕吐等。②其他疾病造成的胃排空延迟。尽管有研究认为该药对食管和下消化道有作用，但还需进一步的研究工作加以确认。

口服  成人  一次50 mg，一日3 次，饭前服用。根据症状适当增减或遵医嘱。

（1）药效学  具有多巴胺 D₂受体拮抗药及乙酰胆碱酯酶抑制剂的双重作用。通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制乙酰胆碱水解，可增强胃的内源性乙酰胆碱生成，增强胃和十二指肠运动，促进胃排空，并具有中等强度镇吐作用。

（2）药动学 口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达峰值药浓度，半衰期约为6小时。经口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4%～5%，其他代谢物约75%从尿中排出。多次给药时，排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道，动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统，很少在中枢神经系统分布。

（1）过敏症状  偶尔出现皮疹、发热、瘙痒感等。

（2）消化系统  偶尔出现腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等。

（3）精神与神经系统  偶尔会出现头痛、睡眠障碍等。

（4）血液  偶尔会出现白细胞减少。确认出现异常时应停止给药。

（5）实验室检查  偶尔会出现血 BUN、肌酐上升。

（6）其他  偶尔会出现胸背部疼痛、疲劳、手指发麻、手抖等。

（1）对本品过敏者禁用。

（2）胃肠道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。

（1）因妊娠期及哺乳期妇女用药安全性未确定，应慎用。

（2）儿童不宜使用。

（3）高龄患者用药易出现不良反应，使用时应注意。

抗胆碱能药可能对抗本品的作用，二者不宜合用。

 盐酸伊托必利片：50mg。

（1） 取本品的细粉适量（约相当于盐酸伊托必利25mg），置干燥的试管中，加丙二酸约30mg与醋酐0.5ml，加热，显红棕色。

　　（2）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液  取本品的细粉适量（约相当于盐酸伊托必利0.1g），加甲醇10ml，振摇使盐酸伊托必利溶解，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取盐酸伊托必利对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液。

　　色谱条件  釆用硅胶G薄层板，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨试液（10∶1∶0.3）为展开剂。

　　测定法  吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，取出，晾干，置碘蒸气中显色，立即检视。

　　结果判定  供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（4）取本品的细粉适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸伊托必利15μg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在258nm的波长处有最大吸收，在238nm的波长处有最小吸收。

　　（5）取本品的细粉适量，加水振摇后，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

　　以上（2）、（3）两项可选做一项。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品的细粉适量（约相当于盐酸伊托必利50mg），置100ml量瓶中，加水适量振摇使盐酸伊托必利溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法  见盐酸伊托必利有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰忽略不计。

　　溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件  以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液。

　　对照品溶液  取盐酸伊托必利对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在258nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度  标示量的80%，应符合规定。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸伊托必利50mg），置500ml量瓶中，加水适量，超声使盐酸伊托必利溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取盐酸伊托必利对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用稀磷酸或稀氢氧化钾溶液调节pH值至4.0）-乙腈（80∶20）为流动相；检测波长为258nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求  理论板数按伊托必利峰计算不低于5000，伊托必利峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5