Malaisuan Qumeibuting Jiaonang

Trimebutine Maleate Capsules

本品含马来酸曲美布汀（C₂₂H₂₉NO₅·C₄H₄O₄）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品内容物为白色颗粒或粉末。

①慢性胃炎引起的胃肠道症状（如腹部胀满感、腹部疼痛、嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、便秘等）。②肠易激综合征。

 口服 ①慢性胃炎：一次100 mg，一日3次。可根据症状适当增减。②肠易激综合征：一次100～200mg，一日3次。

（1）药效学  为胃肠解痉药，对胃肠道平滑肌具有较强的松弛作用，能缓解各种原因引起的痉挛。其作用特点如下：①能抑制K⁺的通透性，引起去极化，从而引起收缩（运动增加）。②拮抗去甲肾上腺素释放，从而增加运动节律。③抑制Ca²⁺的通透性，引起舒张（运动减少）。④抑制乙酰胆碱释放，从而改善运动亢进状态。故能直接作用于消化道平滑肌，调节改善胃肠运动节律异常状态，调整胃运动节律，改善胃排空功能。⑤可通过激动外周μ、k阿片受体，释放胃肠肽如胃动素、肠血管活性肽及促胃液素等，从而抑制内脏的神经反射，阻断胃肠道传入神经，减少周围有害刺激对中枢的作用，提高病理生理条件下的内脏痛觉阈值，减轻腹痛症状。

（2）药动学  口服本品300 mg后，达峰时间和峰浓度分别为（0.63士0.24）小时和（312.01士119.72）ng/ml，平均驻留时间（MRT）和半衰期分别为（2.58士0.81）小时和（1.82士0.43）小时。本品在体内水解，形成N位脱甲基代谢物，由尿中排出。

偶见便秘、腹泻、肠鸣、口渴、口内麻木感、困倦、眩晕、头痛、心动过速，ALT及AST升高。

对曲美布汀过敏者禁用。

妊娠期妇女、哺乳期妇女、儿童及老年人慎用。

（1）与普鲁卡因胺合用，可对窦房结传导产生相加性的抗迷走作用。两者合用时，应监测心率和心电图。

（2）与西沙必利合用，可发生药理拮抗作用，减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。

（3）外周静脉注射纳洛酮可拮抗曲美布汀对胃肠动力的调节作用。

马来酸曲美布汀胶囊：100mg。

（1） 取本品内容物适量（约相当于马来酸曲美布汀50mg），加水5ml，充分振摇使马来酸曲美布汀溶解，滤过，取滤液加硫氰酸铬铵试液5滴，即生成淡红色沉淀。

　　（2） 取本品内容物适量（约相当于马来酸曲美布汀100mg），加水10ml，充分振摇使马来酸曲美布汀溶解，滤过，取滤液5ml，加高锰酸钾试液1滴，紫色即消失。

　　（3） 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（4） 取本品内容物适量，用0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含马来酸曲美布汀20µg的溶液，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在267nm的波长处有最大吸收。

有关物质 照高效液相色谱法（通则。512）测定。

　　供试品溶液 取本品内容物适量（约相当于马来酸曲美布汀100mg），精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使马来酸曲美布汀溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液及对照品溶液各1ml，置同一200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　灵敏度溶液 精密量取对照溶液1ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法 见马来酸曲美布汀有关物质项下。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中3,4,5-三甲氧基苯甲酸保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过马来酸曲美布汀标示量的0.5%；其他单个杂质（马来酸峰除外）峰面积不得大于对照溶液中曲美布汀峰面积（0.5%），其他各杂质（马来酸峰除外）峰面积的和不得大于对照溶液中曲美布汀峰面积的1.5倍（0.75%）。

　　溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）。

　　溶出条件 以盐酸溶液（0.09→1000ml）1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液 取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含20µg的溶液。

　　对照品溶液 取马来酸曲美布汀对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含20µg的溶液。

　　测定法 取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在267nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。

　　限度 标示量的85%，应符合规定。

　　其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取装量差异项下内容物，研细，精密称取适量（约相当于马来酸曲美布汀100mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使马来酸曲美布汀溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液 取马来酸曲美布汀对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

　　色谱条件 见有关物质项下。

　　系统适用性要求 除灵敏度要求外，其他见有关物质项下。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

密封，干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5