Yansuan Apumafei

Apomorphine Hydrochloride

本品为（R）-6-甲基-5，6，6a，7-四氢-4H-二苯并[de，g］喹啉-10，11-二酚盐酸盐半水合物。按干燥品计算，含C₁₇H₁₇NO₂.HCl不得少于98.0%。

本品为白色或灰白色有闪光的结晶或结晶性粉末;无臭；在空气或日光中渐变绿色。

　　本品在热水中溶解，在水或乙醇中略溶，在三氯甲烷或乙醚中极微溶解。

①抢救意外中毒及不能洗胃的患者；

②治疗石油蒸馏液吸入患者，如煤油、汽油、煤焦油、燃料油或清洁液等，以防止严重的吸入性肺炎。

皮下注射 成人 一次2～5mg；小儿  一次按体重0.07～0.1mg/kg。

（1）药效学　系半合成的吗啡衍生物，是强效中枢性催吐药，能直接刺激延脑的催吐化学感受区，反射性兴奋呕吐中枢，产生强烈的催吐作用。因也可作用（刺激）前庭中枢，故运动可增加本品的致呕吐作用。此外，本药尚保留有吗啡的某些药理性质，有轻微的镇痛作用和呼吸抑制作用。

（2）药动学　吸收与给药途径密切相关。①皮下注射：成人在5～10分钟、小儿在1～2分钟开始起效。作用时间可持续60分钟。②舌下给药：25～30分钟起效，作用时间可持续61～128分钟。③经鼻给药：5～15分钟起效，作用持续时间26～90分钟。本药体内总蛋白结合率大于99.9%，半衰期为41～45分钟。在肝脏代谢，由肾脏排泄，其中有极少量以原形排出。是否经乳汁排泄尚存在争议。

（1）中枢神经抑制所致呼吸短促、呼吸困难或心动过缓。

（2）用量过大所引起的持续性呕吐。

（3）昏睡、晕厥和直立性低血压等。

（4）快速或不规则的呼吸、疲倦无力、手部颤抖或心率加快，以及中枢神经刺激反应。

（1）心力衰竭或心衰前兆。

（2）张口反射抑制，醉酒状态明显。

（3）士的宁或误吞人强酸或强碱等腐蚀药的中毒，因可加重士的宁中毒的强度，以及使受腐蚀药中毒的食管损害加剧。

（4）阿片类、巴比妥类或其他中枢神经抑制药所导致的麻痹状态、癫痫发作先兆、休克前期。

（1）交叉过敏反应  对吗啡及其衍生物过敏的患者，对阿扑吗啡也常过敏。

（2）给药过程中可出现血清催乳素浓度降低。

（3）慎用 幼儿与老年衰弱患者对阿扑吗啡的易感性增高。

 如先期服用止吐药，可降低盐酸阿扑吗啡的催吐效应；同样，对中枢神经系统起抑制作用的吩噻嗪类镇吐药与本品配伍应用，可导致严重的呼吸和循环抑制，产生不良反应或延长睡眠。

盐酸阿扑吗啡注射液：1ml：5mg。

（1）取本品10mg，加硝酸1ml，即溶解成暗紫红色的溶液。

　　（2）取本品约50mg，加水5ml溶解后，加碳酸氢钠试液1ml，即生成白色或绿白色沉淀；再加碘试液3滴，并强力振摇，渐变为翠绿色；加乙醚5ml，强力振摇后，静置俟分层，乙醚层显深宝石红色，水层仍显绿色。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集359图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度 取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为3.0～4.0。

　　溶液的颜色  取本品0.10g，加新沸放冷的水10ml，缓缓振摇溶解后，立即与对照液［取本品5mg，加新沸放冷的水100ml，溶解后，精密量取1ml，置试管中，加新沸放冷的水6ml稀释后，加碳酸氢钠试液1ml与碘滴定液（0.05mol/L）0.5ml，放置30秒钟后，再加硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）0.6ml，并用新沸放冷的水稀释使成10ml］比较，不得更深。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品适量（约相当于盐酸阿扑吗啡20mg），置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.04mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）-乙腈（80:20）为流动相；检测波长为212nm；进样体积20µ1。

　　系统适用性要求  理论板数按阿扑吗啡峰计算不低于3000。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

　　干燥失重  取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣  不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.25g，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液5ml与乙醇50ml使溶解后，照电位滴定法（通则0701），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，两个突跃点体积的差为滴定体积。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于30.38mg的C₁₇H₁₇NO₂.HCl。

催吐药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5