Yansuan Apumafei Zhusheye

Apomorphine Hydrochloride Injection

本品为盐酸阿扑吗啡的灭菌水溶液。含盐酸阿扑吗啡（C₁₇H₁₇NO₂•HCl•1/2H₂O）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品可加适宜的稳定剂。

本品为无色至微带黄绿色的澄明液体，遇光渐变成绿色。

①抢救意外中毒及不能洗胃的患者；

②治疗石油蒸馏液吸入患者，如煤油、汽油、煤焦油、燃料油或清洁液等，以防止严重的吸入性肺炎。

皮下注射 成人 一次2～5mg；小儿  一次按体重0.07～0.1mg/kg。

（1）药效学　系半合成的吗啡衍生物，是强效中枢性催吐药，能直接刺激延脑的催吐化学感受区，反射性兴奋呕吐中枢，产生强烈的催吐作用。因也可作用（刺激）前庭中枢，故运动可增加本品的致呕吐作用。此外，本药尚保留有吗啡的某些药理性质，有轻微的镇痛作用和呼吸抑制作用。

（2）药动学　吸收与给药途径密切相关。①皮下注射：成人在5～10分钟、小儿在1～2分钟开始起效。作用时间可持续60分钟。②舌下给药：25～30分钟起效，作用时间可持续61～128分钟。③经鼻给药：5～15分钟起效，作用持续时间26～90分钟。本药体内总蛋白结合率大于99.9%，半衰期为41～45分钟。在肝脏代谢，由肾脏排泄，其中有极少量以原形排出。是否经乳汁排泄尚存在争议。

（1）中枢神经抑制所致呼吸短促、呼吸困难或心动过缓。

（2）用量过大所引起的持续性呕吐。

（3）昏睡、晕厥和直立性低血压等。

（4）快速或不规则的呼吸、疲倦无力、手部颤抖或心率加快，以及中枢神经刺激反应。

（1）心力衰竭或心衰前兆。

（2）张口反射抑制，醉酒状态明显。

（3）士的宁或误吞人强酸或强碱等腐蚀药的中毒，因可加重士的宁中毒的强度，以及使受腐蚀药中毒的食管损害加剧。

（4）阿片类、巴比妥类或其他中枢神经抑制药所导致的麻痹状态、癫痫发作先兆、休克前期。

（1）交叉过敏反应  对吗啡及其衍生物过敏的患者，对阿扑吗啡也常过敏。

（2）给药过程中可出现血清催乳素浓度降低。

（3）慎用 幼儿与老年衰弱患者对阿扑吗啡的易感性增高。

 如先期服用止吐药，可降低盐酸阿扑吗啡的催吐效应；同样，对中枢神经系统起抑制作用的吩噻嗪类镇吐药与本品配伍应用，可导致严重的呼吸和循环抑制，产生不良反应或延长睡眠。

盐酸阿扑吗啡注射液：1ml：5mg。

（1）取本品1ml，加碳酸氢钠试液1ml，即生成白色或绿白色的沉淀；缓缓滴加碘试液，随滴随振摇，即变为翠绿色；加乙醚2ml，强力振摇后，静置俟分层，乙醚层显深宝石红色，水层仍显绿色。

　　（2）本品显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

pH值  应为2.5～4.0（通则0631）。

　　颜色  取本品，与黄绿色3号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

精密量取本品适量（约相当于盐酸阿扑吗啡50mg），置分液漏斗中，用新沸放冷的水稀释使成25ml，加碳酸氢钠0.5g，振摇溶解后，用无过氧化物的乙醚振摇提取5次，第一次25ml，以后每次各15ml，合并乙醚液，用水洗涤3次，每次5ml，合并洗液，用无过氧化物的乙醚5ml振摇提取，合并前后两次得到的乙醚液，精密加盐酸滴定液（0.02mol/L）20ml，振摇提取，静置俟分层，分取酸层，乙醚层用水振摇洗涤2次，每次5ml， 洗液并入酸液中，加甲基红指示液1～2滴，用氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）进行滴定。每1ml盐酸滴定液（0.02mol/L） 

　　相当于6.256mg的C₁₇H₁₇NO₂•HCl•1/2H₂O。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5