Yansuan Tuowansiqiong Zhusheye

Tropisetron Hydrochloride Injection

本品为盐酸托烷司琼的灭菌水溶液，含盐酸托烷司琼按托烷司琼（C₁₇H₂₀N₂O₂）计算，应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为无色的澄明液体。

预防细胞毒类药物引起的恶心和呕吐。

 ①推荐：一日剂量为5mg。建议在治疗的第1～6日静脉给药。在每一个治疗周期中，最多可以连续应用本品6天。②本药也可以作为口服溶液给药，应至少于早餐前1小时服用。③如果单独使用本药反应不佳，可以通过同时应用地塞米松提高抗呕吐疗效，不需要增加剂量。④肝、肾功能不全患者静脉给药时剂量应减半。⑤高血压未控制的患者，用量不宜超过10mg。

（1）常见的不良反应有头痛、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。其中某些症状可能由同时应用的化疗药或原来的疾病所引起的。

（2）应用2mg时的头痛（22%）和应用5mg时的便秘（11%）。这些反应在代谢不良者中的发生率更高。偶有关于头晕、疲劳和腹痛、腹泻等胃肠功能紊乱的报道（0.1%～5%）。与其他5-HT₃受体拮抗药相似，个别病例出现虚脱、晕厥、心血管意外，但未明确本药与这些不良反应的关系，有可能是由于细胞毒类药物或原有疾病所引起。

（3）与其他5-HT₃受体拮抗药相似，有包括以下一种或多种表现的Ⅰ型过敏反应的个别报道：面色潮红和（或）全身荨麻疹，胸部压迫感，呼吸困难，急性支气管痉挛和低血压。

对本品或其他5-HT₃受体拮抗药（如昂丹司琼和格拉司琼）过敏者，以及妊娠期妇女禁用。

（1）在急性肝炎或脂肪肝患者中，托烷司琼的药代动力学无改变，但肝硬化或肾功能损害患者与金雀花碱和（或）异喹胍代谢正常的健康志愿者相比，血浆药物浓度高50%，因此静脉给药时需降低剂量50%。

（2）因本药有引起血压进一步升高的危险，故高血压未控制的患者盐酸托烷司琼用量不宜超过一日10mg。

（3）本药对驾车或操作机器的能力无影响，但应注意本药的不良反应有疲劳和头晕。

（5）儿童一般不推荐使用。

（1）与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥和保泰松）合用，可使托烷司琼的血浆浓度降低。

（2）细胞色素P₄₅₀抑制药如西咪替丁对托烷司琼的血浆浓度影响极微，无需调整剂量。

盐酸托烷司琼注射液：（l）1ml﹕5mg  （2）2ml﹕2mg  （3）5ml﹕5mg

（1）取本品5ml，滴加硅钨酸试液，产生白色至黄色沉淀。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品，用水稀释制成每1ml中含托烷司琼10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在230nm与284nm波长处有最大吸收，在223nm与262nm的波长处有最小吸收。

　　（4）本品显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

pH值  应为4.0～6.5（通则0631）。

　　澄清度与颜色  本品应澄清无色。如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中约含托烷司琼1mg的溶液（1ml﹕5mg规格），或直接取本品（2ml﹕2mg与5ml:5mg规格）。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置500ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见盐酸托烷司琼有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）。

　　细菌内毒素  取本品，依法测定（通则1143），每1mg托烷司琼中含内毒素的量应小于20EU。

　　无菌  取本品，经薄膜过滤法处理，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中约含托烷司琼20μg的溶液。

　　对照品溶液  取盐酸托烷司琼对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含23μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求  见有关物质项下。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，并将结果乘以0.8864。

遮光，密闭，凉暗处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5