Bishakeding

Bisacodyl

本品为4，4'-（2-吡啶亚甲基）二苯酚双醋酸酯。按干燥品计算，含C₂₂H₁₉NO₄不得少于98.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

　　本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇或乙醚中微溶，在水中不溶。

　　熔点 本品的熔点（通则0612）为132～136℃。

便秘、腹部X射线检查或内镜检查前清

洁肠道而使其排空，以及手术前、后清洁肠道用。

成人 （1）口服  一次5～10 mg，一日1次。（2）直肠给药  一次10mg，一日1次。

【儿科用法与用量】 （1）口服  6～10岁，一次5mg；10～18岁，一次10mg；以上均为一日1次。（2）直肠给药  栓剂注入肛门  一次10mg。

【儿科注意事项】（1）6岁以下儿童禁用，急腹症、炎症性肠病患者禁用。（2）长期用药可能引起结肠功能紊乱、电解质紊乱及结肠黑变病。

（1）药效学　属刺激性缓泻药。主要作用于大肠，药物本身对肠黏膜有较强的刺激作用，可刺激其感觉神经末梢，引起肠反射性蠕动增加而导致排便。还可刺激局部轴突反射和节段反射，产生广泛的结肠蠕动；同时可抑制结肠内钠、氯和水分吸收，使肠内容积增大，引起反射性排便。

（2）药动学 　餐后口服，10～12小时内起作用，直肠给药则1小时内起作用。口服仅小量被吸收，以葡萄糖苷酸形式从尿排出（有些患者排出达剂量的 38%），10 小时后约3%的葡萄糖苷酸在胆汁内出现，主要由粪便排出。

偶可引起明显的腹部绞痛，停药后即消失，直肠给药有时有刺激性，反复应用可能引起直肠炎，也曾报道可引起过度腹泻。可出现尿色异常，低血钾。

（1）用药期间不宜哺乳。

（2）美国FDA 妊娠期用药安全性分级为口服给药、直肠给药B。

（1）6岁以下儿童禁用，急腹症、炎症性肠病患者禁用。（2）长期用药可能引起结肠功能紊乱、电解质紊乱及结肠黑变病。

（1）不宜与可产生尖端扭转的抗心律失常药合用。

（2）与强心苷类合用易诱发其毒性作用。

（3）服用本药前2小时不宜服用抗酸药。

比沙可啶肠溶片：5mg。

比沙可啶片：5mg。

比沙可啶栓：10mg。

（1）取本品，加0.1mol/L甲醇制氢氧化钾溶液制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在248nm的波长处有最大吸收，其吸光度为0.62～0.68。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集35图）一致。

酸碱度  取本品1.0g，加水20ml，加热至沸，冷却，滤过，滤液依法测定（通则0631），pH值应为5.0～7.5。

　　有关物质  照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液  取本品，加丙酮制成每1ml中约含20mg的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液适量，用丙酮定量稀释制成每1ml中约含0.20mg的溶液。

　　系统适用性溶液  取本品约40mg，加丙酮1ml，振摇使溶解，加30%过氧化氢溶液0.5ml，摇匀，放置1小时，用丙酮稀释至2ml，摇匀。

　　色谱条件  釆用硅胶GF254薄层板，以二甲苯-丁酮（1：1）为展开剂。

　　测定法  吸取系统适用性溶液、供试品溶液与对照溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　系统适用性要求  系统适用性溶液中杂质斑点与比沙可啶的斑点应清晰分离，比沙可啶Rf值应约为0.7。

　　限度   供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深（1.0%）。

　　干燥失重  取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣  不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸25ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于36.14mg的C₂₂H₁₉NO₄。

泻药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5