Yansuan　Luopoidingan Jiaonang

Loperamide　Hydrochloride　Capsules

本品含盐酸洛哌丁胺（C₂₉H₃₃ClN₂O₂·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品内容物为白色或类白色粉末。

①各种病因引起的急、慢性腹泻。②回肠造口术患者，可增加大便稠度以减少排便次数与排便量。

口服  成人  ①急性腹泻，初量2～4mg。以后每次腹泻后2mg，一日总量不超过16 mg。②慢性腹泻，初量2～4 mg，以后根据维持大便正常情况调节剂量，一日可用2～12mg。

【儿科用法与用量】 口服  急性腹泻，2～5岁。一次1mg，一日3次；5～8岁，一次2mg，一日2次；8～12 岁，一次2mg，一日3次。

（1）药效学   为长效抗腹泻药物。作用于肠壁的阿片受体，可阻止相应配体与阿片受体的结合，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的通过时间。还可增加肛门括约肌的张力，从而能抑制大便失禁和便急。

（2）药动学  易为肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢，由于它对肠壁的高亲和力和"首关代谢"，几乎不进入全身血液循环，也几乎不进入中枢神经系统。原形药的血药浓度很低。作用持续24小时以上。t_1/2平均为10.8 （9～14）小时。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。

偶见口干、嗜睡、倦怠、头晕、恶心、呕吐、便秘、胃肠不适和过敏反应。

（1）不能作为有发热、便血的细菌性痢疾的基本治疗药物。对急性腹泻，如服用本品48小时后临床症状无改善，应停用本品，改换其他治疗。

（2）肠梗阻、便秘以及胃肠胀气或严重脱水的患者，溃疡性结肠炎的急性发作期以及广谱抗生素引起伪膜性肠炎的患者。

（3）2岁以下儿童。

（1）肝功能障碍者慎用，可导致体内药物相对过量，应注意中枢神经系统中毒反应。

（2）哺乳期妇女尽量避免使用。

（3）若有过量时，可能出现中枢神经抑制症状，如：木僵、调节功能紊乱、嗜睡、缩瞳、肌张力过高、呼吸抑制等以及肠梗阻。可用纳洛酮作为解毒剂，由于本品的作用时间长于纳洛酮1～2小时，须至少监察48小时。

（4）美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B。

尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。

盐酸洛哌丁胺胶囊：2mg。

盐酸洛哌丁胺颗粒剂：1g：1mg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

含量均匀度　取本品1粒，将内容物与囊壳置同一50ml具塞锥形瓶中，精密加甲醇20ml，振摇30分钟，离心，取上清液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度　照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件　以pH4.7醋酸盐缓冲液（取1mol/L醋酸溶液200ml，加水600ml，混匀，用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值为4.70±0.05，用水稀释至1000ml）500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液　取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液　取盐酸洛哌丁胺对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇适量使溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇匀；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件与系统适用性要求　见含量测定项下。

　　测定法　见含量测定项下。计算每粒的溶出量。

　　限度　标示量的80%，应符合规定。

　　其他　应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品5粒，将内容物与囊壳置同一具塞锥形瓶中，精密加甲醇100ml，振摇30分钟，离心5分钟，转速为每分钟3500转，取上清液。

　　对照品溶液　取盐酸洛哌丁胺对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。

　　色谱条件　用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L硫酸氢四丁基铵溶液-乙腈-甲醇（63∶26∶11）为流动相；检测波长为220nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求　理论板数按洛哌丁胺峰计算不低于3000。

　　测定法　精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5