Baliudanna

Balsalazide Disodium

本品为（E）-5-［［4-［（2-羧乙基）氨基甲酰基］苯基］偶氮基］水杨酸二钠盐二水合物。按无水与无溶剂物计算，含C₁₇H₁₃N₃Na₂O₆应为98.0%～102.0%。

本品为黄色或橙黄色结晶性粉末；无臭，具引湿性。

　　本品在水中易溶，在甲醇中溶解，在冰醋酸中微溶，在乙醇或三氯甲烷中几乎不溶。

轻、中度活动性溃疡性结肠炎及缓解期维持治疗。

口服，活动期，一次1.5g，一日3～4次，饭后及睡前服用；缓解期，一次1.5g，一日2次。

（1）药效学  巴柳氮钠是一种前体药物，口服后到达结肠，在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸（有效成分）而阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。

（2）药动学  巴柳氮钠的全身吸收非常低且有个体差异。巴柳氮钠到达结肠后，肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解，释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸。人体血浆蛋白结合率≥99%。在血浆、尿及粪便中检出此化合物的偶氮还原产物5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及其N-乙酰化代谢产物。健康受试者单次或多次服用巴柳氮钠，<1%的口服剂量以原形或其代谢产物在尿中排出，而>25%的口服剂量以N-乙酰化代谢产物排出。

常见腹痛、腹泻；偶见消化系统表现如食欲缺乏、便秘、消化不良、腹胀、口干、黄疸，呼吸系统表现如咳嗽、咽炎、鼻炎，其他如关节痛、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系统感染。

对水杨酸、本品及其制剂中任何成分过敏的患者禁用。

（1）患有幽门狭窄的患者可能会延长巴柳氮钠片的胃中停留时间。

（2）对已知肾功能障碍或有肾病史的患者应慎重使用。应定期监测患者的肾功能（如血清肌酐），特别是在治疗初期。如患者在治疗期间出现肾功能障碍，应怀疑本品与5-氨基水杨酸引起的中毒性肾损害，可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎以及气短和胸痛。若出现上述不良反应，应停止治疗。

巴柳氮钠胶囊：（1）0.375g；（2）0.45g；（3）0.75g。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在261nm与357nm的波长处有最大吸收，在289nm的波长处有最小吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

　　（4）本品显钠盐鉴别（1）的反应（通则0301）。

碱度  取本品0.10g，加水30ml溶解，依法测定（通则0631），pH值应为7.0～9.0。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用0.1mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.8）-甲醇（60:40）为流动相；检测波长为240nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求  理论板数按巴柳氮峰计算不低于2000。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　残留溶剂  照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

　　供试品溶液  精密称取本品1.0g，置50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封。

　　对照品溶液  精密称取无水乙醇适量，用水定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封。

　　色谱条件  以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为30℃，维持5分钟，以每分钟2℃的速率升温至80℃，再以每分钟30℃的速率升温至200℃，维持5分钟；检测器温度为200℃，进样口温度为180℃；顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。

　　限度  按外标法以峰面积计算，乙醇的残留量应符合规定。

　　水分  取本品，照水分测定法（通则0832第一法），含水分应为8.0%～10.0%。

　　重金属  取本品1.0g，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液。

　　对照品溶液  取巴柳氮钠对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液。

　　色谱条件  见有关物质项下。检测波长为361nm；进样体积10μl。

　　系统适用性要求  见有关物质项下。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

炎性肠病治疗药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5