Bumeitani Pian

Bumetanide Tablets

本品含布美他尼（C₁₇H₂₀N₂O₅S）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为白色片。

（1）水肿性疾病  包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。

（2）高血压  在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，绿色尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。

（3）高钾血症及高钙血症。

（4）稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时，勿用大剂量。

（5）抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）。

（6）急性药物、毒物中毒  如巴比妥类药物中毒等。

（7）用于放射性核素检查  卡托普利加呋塞米介入肾动态显像，是诊断肾动脉狭窄的无创性方法，但有一定的假阳性及假阴性可能，临床应结合患者病情综合判定。

 成人   治疗水肿性疾病或高血压：口服，起始一日0.5～2mg，必要时每4～5小时重复，最大剂量一日可达10～20mg。也可间隔用药，即每隔1～2日用药1日。

【儿科用法与用量】（1）口服  一次0.01～0.02 mg/kg，必要时每4～6小时给药1次。

【儿科注意事项】（1）对本药或磺胺类药物过敏者禁用。（2）无尿、肝昏迷者禁用。（3）严重电解质紊乱者禁用。

（1）药效学  本品对Na⁺-K⁺-2C1^-协同转运载体的抑制作用比呋塞米强，故其利尿作用为呋塞米的20～60倍。本药对远曲小管无作用，抑制碳酸酐酶的作用较弱，故排钾作用小于呋塞米。对血流动力学的作用与呋塞米相同。利尿作用在口服后30～60分钟起效，1～2小时达高峰，持续4小时（用1～2mg时，大剂量时为4～6小时）。

（2）药动学  口服几乎完全迅速吸收，生物利用度为80%～95%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠道黏膜水肿，口服吸收率下降。血浆蛋白结合率为94%～96%。t_1/2为60～90分钟，略长于呋塞米，肝肾功能受损时延长。本药不被透析清除。用药量的77%～85%经尿排泄，其中45%为原形，15%～23%胆汁和粪便排泄，本药经肝脏代谢较少。

与呋塞米基本相同，但未见间质性肾炎和黄视、光敏感。偶见恶心、头痛、头晕、低血压、高尿酸血症、低钾血症、未婚男性遗精和阴茎勃起困难。大剂量时可发生肌肉酸痛、胸痛。对糖代谢的影响、耳毒性可能小于呋塞米。可引起血小板减少。

（1）对本药或磺胺类药物过敏者。

（2）无尿者。

（3）肝昏迷者。

（4）严重电解质紊乱者。

（5）美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药、肠道外给药C。

（1）本品为高效利尿药，过量使用可导致水、电解质耗竭。宜根据患者个体情况调整剂量，加强医学监测。

（2）本品可改变葡萄糖的代谢。

（3）肝病、血尿素氮或肌酐升高、高尿酸血症、低钾血症、低镁血症、血容量减少者慎用。

（4）本品能增加尿磷的排泄量，可干扰尿磷的测定。其慎用情况参阅"呋塞米"，但未见对系统性红斑狼疮的影响。

（5）哺乳期妇女使用对乳儿的危害不能排除。

（6）新生儿使用可升高血清胆红素，有出现胆红素脑病（核黄疸）的风险。

（7）美国FDA未批准本品用于18岁以下患者。

布美他尼片：1mg。

（1）取本品10片，研细，加无水乙醇10ml，振摇使布美他尼溶解，滤过，滤液照布美他尼项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品细粉适量（约相当于布美他尼6.25mg），置25ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法  见布美他尼有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除相对保留时间小于0.3的色谱峰不计外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　含量均匀度  取本品1片，置20ml量瓶中，加流动相适量，振摇使布美他尼溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每片的含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件  以磷酸盐缓冲液（pH 7.8~8.0）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液25ml，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取布美他尼对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释成每1ml中约含1.1μg的溶液。

　　色谱条件  见含量测定项下。进样体积100μl。

　　系统适用性要求  见含量测定项下。

　　测定法  见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度  标示量的80%，应符合规定。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于布美他尼5mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使布美他尼溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取布美他尼对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液。

　　色谱条件  见有关物质项下。检测波长为344nm。

　　系统适用性要求  见有关物质项下。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5