Yansuan Miduojun Pian

Midodrine Hydrochloride Tablets

本品含盐酸米多君（C₁₂H₁₈N₂O₄•HC1）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为白色或类白色片。

（1）各种原因引起的低血压，尤其是由于血液循环失调引起的直立性低血压，也包括疾病恢复期和应用精神作用类药物后出现的低血压以及气候敏感性低血压。

（2）可用于逆向性射精及压力性尿失禁的辅助治疗。

口服  成人  尿失禁患者一次2.5～5mg，一日2～3次，可根据患者情况加以调整。

（1）药效学  盐酸米多君是一种前体药，经酶促反应被水解，代谢为有活性的物质脱甘氨酸米多君。脱甘氨酸米多君选择性地激动外周αl肾上腺素受体，使膀胱颈、尿道括约肌张力增高。

（2）药动学  口服吸收快而完全，在口服2.5mg 后，30分钟以内达到血浆峰浓度10μg/L。本品在血液中经酶促水解被代谢为其活性物质脱甘氨酸米多君。在受试者和直立性低血压患者中，脱甘氨酸米多君的t_max约1小时，口服生物利用度（脱苷氨酸米多君）为93%。盐酸米多君的t_1/2β为0.49小时，其活性代谢产物的t_1/2β为2～4小时。米多君及其代谢产物于24小时内几乎完全在尿中被排泄；大约40%～60%为活性代谢产物，2%～5%为原形药物。米多君一般不穿透血-脑屏障。

瘙痒、仰卧位高血压（收缩期血压可上升至200mmHg以上）、感觉异常、尿频、排尿困难、尿潴留、寒战、竖毛肌痉挛、皮疹等。个别患者在剂量较大时可能在头、颈部引起鸡皮样疹。心率每分钟可低于60 次，罕见心律不齐。

（1）对本品过敏者。

（2）严重的器质性心脏病或充血性心力衰竭。

（3）过高的顽固性仰卧位高血压。

（4）嗜铬细胞瘤。

（5）甲状腺毒症。

（6）急性肾脏疾病或尿潴留。

（7）美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

（1）可引起仰卧位血压显著上升，仅用于标准的临床治疗后生活仍受到相当损害的患者。

（2）在开始治疗前必须评价出现仰卧位或坐位高血压的可能。如果出现提示高血压的症状（例如心脏方面的感觉、头痛、视力障碍），必须停止治疗。仰卧位高血压的出现可通过减少剂量来避免。对出现严重间歇性血压波动的患者，应当停止盐酸米多君治疗。慎与其他可引起血管收缩的药物（包括感冒药等非处方药）合用。

（3）在治疗时，可出现反射性心动过缓。因此建议同时使用直接或间接引起心率减慢药物（例如强心苷类、β受体拮抗药、精神药物类等）的患者慎用本品。如有心率减慢、眩晕加重、意识丧失必须停止给药。

（4）对肺源性心脏病患者必须特别谨慎地监测。对患有青光眼或眼内压增高危险的患者以及同时使用盐皮质激素类药或氟氢可的松类药患者，也建议谨慎用药（因为有眼内压增高的可能）。长期治疗的患者，建议对肾功能进行监测。

（5）糖尿病、肝功能不全、尿潴留患者慎用本药。

（6）哺乳期妇女使用对乳儿的危害不能排除。

（7）儿科患者使用的安全性和有效性未建立。

（1）与双氢麦角胺合用，药理作用相加，可引起血压极度升高，两者使用属禁忌。

（2）与肾上腺素、去氧肾上腺素、伪麻黄碱等合用，药理作用相加，增加米多君的升压作用。

（3）与阿米替林、去甲替林、多塞平、阿莫沙平、米帕明、氯米帕明、洛非帕明、地昔帕明等三环类抗抑郁药合用，去甲肾上腺素的再摄取被抑制，可引起高血压、心律失常和心动过速。

（4）与强心苷类药物合用，出现心动过缓、房室传导阻滞或心律失常的风险增加。

盐酸米多君片：2.5mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品细粉适量（约相当于盐酸米多君5mg），加水100ml使盐酸米多君溶解，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在290nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品的细粉适量（约相当于盐酸米多君10mg），精密称定，置10ml量瓶中，加流动相适量使盐酸米多君溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸米多君10µg的溶液。

　　对照品溶液  取杂质I对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含5µg的溶液。

　　系统适用性溶液   取盐酸米多君与杂质I对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸米多君1mg与杂质I 5µg的混合溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法  见盐酸米多君有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中，如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过盐酸米多君标示量的0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

　　含量均匀度  取本品1片，置25ml量瓶中，加流动相适量，使盐酸米多君溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件  以盐酸溶液（9→1000）500ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取盐酸米多君对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含5µg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求  见含量测定项下。

　　测定法  见含量测定项下。计算出每片的溶出量。

　　限度  标示量的75%，应符合规定。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸米多君2.5mg），置25ml量瓶中，加流动相适量，使盐酸米多君溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取盐酸米多君对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求  见有关物质项下。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

遮光、密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5