Jiagu’an Zhusheye

Mecobalamin Injection

本品为甲钴胺的灭菌水溶液。含甲钴胺（C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为红色澄明液体；见光易分解。

（1）用于治疗多种外周末梢神经代谢功能障碍和自主神经病变。

（2）治疗维生素B₁₂缺乏所致巨幼细胞贫血。

成人 （1）肌内注射 ①神经病变：一次500μg，隔日一次；②巨幼细胞贫血：一次500μg，隔日1次，给药2个月后改为维持治疗，一次500μg，每1～3个月一次。

（2）静脉注射同“肌内注射”。

（1）药效学  甲钴胺是一种内源性的辅酶B₁₂，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中发挥重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱等药物引起的神经退变及自发性高血压大鼠神经疾病引起的神经退变具有抑制作用。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，从而使给予胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。

（2）药动学  健康人一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH₃-B₁₂）500μg，达到最高血清中总维生素B₁₂浓度的时间（t_max）分别是：肌内注射为（0.9士0.1）小时，静脉注射为给药后0～3分钟；最高血清中总维生素B₁₂浓度增加部分（除去内源性血清总维生素B₁₂）（△C_max）各自为22.4ng/ml和85.0ng/ml。

注射给药偶见皮疹、头痛、出汗、发热等。

对本品过敏者禁用。

甲钴胺注射液：500μg。

（1）避光操作。取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含甲钴胺50μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定；另取甲钴胺对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含甲钴胺50μg的溶液，同法测定。供试品溶液在220~550nm的波长范围内的吸收光谱应与对照品溶液基本一致，在266nm、342nm与522nm的波长处有最大吸收。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

pH值  应为5.3~7.3（通则0631）。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液  取本品，即得。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液  取甲钴胺对照品约5mg，加1mol/L盐酸溶液5.0ml，避光放置1小时，立即加入1mol/L氢氧化钠溶液5.0ml，摇匀，自然光下放置5~10分钟。

　　色谱条件  见甲钴胺有关物质项下。进样体积10μl。

　　系统适用性要求  系统适用性溶液色谱图中，甲钴胺峰的保留时间约为13分钟，羟钴胺峰的相对保留时间约为0.25，甲钴胺峰与相对保留时间约为1.16的杂质峰之间的分离度应不小于3.0。

　　测定法  见甲钴胺有关物质项下。

　　限度  供试品溶液的色谱图中除甘露醇峰外，如有杂质峰，羟钴胺峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。

　　细菌内毒素  取本品，依法检查（通则1143），每1mg甲钴胺中含内毒素的量应小于140EU。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液  精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含甲钴胺50μg的溶液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见甲钴胺含量测定项下。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5