Jiagu’an Jiaonang

Mecobalamin Capsules

本品含甲钴胺（C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品内容物为类白色至粉红色的颗粒或粉末。

（1）用于治疗多种外周末梢神经代谢功能障碍和自主神经病变。

（2）治疗维生素B₁₂缺乏所致巨幼细胞贫血。

成人  口服  一次500μg，一日3次。

（1）药效学  甲钴胺是一种内源性的辅酶B₁₂，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中发挥重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱等药物引起的神经退变及自发性高血压大鼠神经疾病引起的神经退变具有抑制作用。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，从而使给予胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。

（2）药动学  健康人一次口服120μg、500μg，无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。服药后8小时，尿中总维生素B的排泄量为用药后24小时排泄量的40%～80%。

口服给药偶见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻等；少见过敏反应，如皮疹等。

对本品过敏者禁用。

甲钴胺胶囊：500μg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）避光操作。取本品内容物适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含甲钴胺50μg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定；另取甲钴胺对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，同法测定。供试品溶液在220~550nm的波长范围内的吸收光谱应与对照品溶液基本一致，在266nm、342nm与522nm的波长处有最大吸收。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液  取本品内容物适量（约相当于甲钴胺5mg），精密加流动相10ml，超声使甲钴胺溶解，滤过，取续滤液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见甲钴胺有关物质项下。

　　限度  供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。

　　含量均匀度  避光操作。取本品1粒，将内容物倾入10ml量瓶中，囊壳用流动相分次洗涤，洗液并入同一量瓶中，加流动相适量，超声使甲钴胺溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。避光操作。

　　溶出条件  以水500ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液10ml，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取甲钴胺对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液。

　　色谱条件  见含量测定项下。进样体积100μl。

　　系统适用性溶液与系统适用性要求  见含量测定项下。

　　测定法  见含量测定项下。计算每粒的溶出量。

　　限度  标示量的80%，应符合规定。

　　其他  应符合胶囊剂项下有关的各种规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液  取本品25粒，精密称定，倾出内容物，称取空囊壳，计算平均装量。取内容物，研细，精密称取适量（约相当于甲钴胺5mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使甲钴胺溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见甲钴胺含量测定项下。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5