Anjijisuan

AminocaproicAcid

本品为6-氨基己酸。按干燥品计算，含C₆H₁₃NO₂不得少于98.5%。

本品为白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的出血。①前列腺、尿道、肺、肝、胰腺、脑、子宫等富含纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。②组织型纤溶酶原激活物、链激酶、尿激酶过量引起的出血。③作为血友病患者拔牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。④用于上消化道出血、咯血、原发型血小板减少性紫癜、白血病等各种出血的对症处理。⑤弥散性血管内凝血晚期，以防继发性纤溶亢进症。

成人 （1）口服  一次2g，一日3～4次，依病情使用7～10日或更久。（2）静脉滴注  初始剂量可取4～6g溶解于100ml 0.9%氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液，15～30 分钟滴完；维持剂量为每小时2g，维持时间依病情确定，一日不超过20g，可连用3～4日。

【儿科用法与用量】 口服、静脉滴注  一次0.2g/kg；静脉注射时溶解于50～100ml5%～10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，每4～6小时1次。

【儿科注意事项】  偶有腹泻、腹部不适、结膜充血、鼻塞、皮疹、低血压、呕吐、胃灼热感及尿多等。

（1）药效学   氨基己酸是抗纤维蛋白溶解药。纤维蛋白溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位特异性地与纤维蛋白结合，然后在激活物作用下转变为纤溶酶，该酶能裂解纤维蛋白中精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，使血凝块溶解。本品能阻止纤溶酶原与纤维蛋白结合，防止其被激活，从而抑制纤维蛋白溶解；高浓度（100mg/L）时则直接抑制纤溶酶活力，达到止血效果。

（2）药动学   本品口服吸收迅速而完全，2小时内可达血药峰浓度，生物利用度为80%。分布于血管内、外间隙，并迅速进入细胞，可透过胎盘屏障。本品在血中以游离状态存在，不与血浆蛋白结合，在体内维持时间短，不代谢，给药后12小时有40%～60%以原形从尿中迅速排泄。t_1/2为61～120分钟。

常见恶心、呕吐、腹泻，其次为眩晕、瘙痒、头晕、耳鸣、鼻塞、皮疹等；每日剂量超过16g时尤易发生。可因血管扩张而发生体位性低血压、结膜和鼻黏膜充血；尿中药物浓度高，可形成血凝块，阻塞尿路；易发生血栓及心、肝、肾功能损害。

（1）尿道手术后出血患者；有血栓形成倾向或过去有血管栓塞史者禁用。

（2）美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服及肠道外给药C。

肾功能不全者慎用。

氨基己酸片：0.5g。

氨基己酸注射液：（1）10ml：2g；（2）20ml：4g。

(1)取本品与氨基己酸对照品各适量，分别加水溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液。吸取上述两种溶液各2μl，照有关物质项下的方法试验，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

　　(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集415图）一致。

碱度  取本品5.0g，加新沸过的冷水25ml使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为7.5～8.0。

　　溶液的澄清度与颜色  取碱度项下的溶液，溶液应澄清无色。如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓，且放置24小时后，澄清度仍不得浓于1号浊度标准液。

　　硫酸盐  取本品1.0g，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

　　有关物质  照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液  取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液  取氨基己酸与亮氨酸各约10mg，置同一25ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件  采用硅胶G薄层板，以正丁醇-水-冰醋酸（60:20:20）为展开剂。

　　测定法  吸取上述三种溶液各5μl，分别点于同一薄层板上，展开15cm后，晾干，喷以0.2%茚三酮溶液［取茚三酮0.2g，加正丁醇-2mol/L醋酸溶液（95:5）100ml使溶解，即得］，在100～105℃加热15分钟，检视。

　　系统适用性 要求系统适用性溶液应显示两个完全分离的斑点。

　　限度   供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深（0.5%）。

　　干燥失重  取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣  取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属  取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

　　钙盐  取本品1.0g，加水20ml溶解后，加氨试液2ml，摇匀，分为二等份;一份中加草酸铵试液1ml，另一份加水1ml，摇匀，放置5分钟，两份溶液应同样澄清。

　　砷盐  取本品1.0g，加水23ml溶解后，依法检查（通则0822第一法），应符合规定（0.0002%）。

取本品约0.2g，精密称定，加甲醛溶液5ml溶解后，加乙醇20ml与酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显微红色；另取新沸过的冷水15ml，加甲醛溶液5ml与乙醇20ml作空白试验校正，即得。每1ml的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于13.12mg的C₆H₁₃NO₂。

止血药。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5